伯氨喹药品详细说明.docxVIP

【药名】伯氨喹

【英文名】Primaquine

【别名】派马喹、伯喹、伯胺喹、伯氨喹啉、伯胺喹啉、磷酸匹马喹啉、磷酸伯胺喹啉、SN-13272、Primachinum、Primaquinum、Primachin、PrimaquinePhosphate、PrinachinPhosphate。

【剂型】磷酸伯氨喹片：13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg)，26.4mg(相当于伯氨喹15mg)。

【药理作用】本药抗疟机制尚不完全明确，可能与干扰DNA的合成有关。将疟原虫红外期虫株与组织细胞一起置于本药溶液中培养48h，电镜观察证明，本药可使疟原虫线粒体形态发生改变(如出现肿胀、胞质空泡等)，从而抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。此外，本药在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)。当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫组织期在肝实质内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP)，而本药又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，致使辅酶Ⅱ减少，因此能严重破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。本药可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著；也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，但对红内期虫株的作用很弱。

【药动学】口服吸收迅速而完全，2～3h血药浓度达峰值，约为153ng/ml，但持续时间短，8h后血中残存量很少。本药主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织内，表现分布容积为205L。本药半衰期为5.8h(3.7～7.4h)，大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24h内排泄完全。

【适应证】主要用于间日疟等疟疾的根治，防止其传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。

【禁忌证】孕妇。

【注意事项】1.慎用：(1)糖尿病患者；(2)肝、肾、血液系统疾病；(3)哺乳期妇女。2.用药期间应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。

【不良反应】本药毒性反应较其他抗疟药为高。1.每天剂量超过30mg(基质)时，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀等不良反应。2.少数患者可出现药物热、粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。3.尚可引起高铁血红蛋白过多症，出现

发绀、胸闷等症状。4.偶可发生腹部绞痛。5.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本药时可发生急性溶血性贫血，这种溶血反应仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般并不严重。6.系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者服用本药易发生粒细胞缺乏。

【用法用量】口服给药：1.成人：(1)根治间日疟：磷酸伯氨喹片：每次26.4~52.8mg(相当于伯氨喹15～30mg)，每天1次，连服14天；或每天口服39.6mg(相当于伯氨喹22.5mg)，分3次服，连服7天。服此药第1～3天，同服氯喹，或在第1、2天同服乙胺嘧啶；(2)控制疟疾传播：磷酸伯氨喹片：配合氯喹等消灭恶性疟配子体时，每天26.4mg(相当于伯氨喹15mg)，连服3天。2.儿童：(1)根治间日疟：按伯氨喹计，每天口服0.39mg/kg，连服14天；(2)消灭恶性疟配子体：剂量同根治间日疟，连服3天。

【药物相互作用】1.本药作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制本药的代谢，故本药与这两种药物合用时，本药的血药浓度可明显提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。3.本药与金硫葡糖都能导致血液异常，两者合用可加重这种不良反应。

【专家点评】本品主要用根治于间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。对间日疟效果显著。本品不用于预防。本品毒性大，要注意不良反应，对症处理，必要时应立即停药。