波吲洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】波吲洛尔

【英文名】Bopindolol【别名】吲苯酯心安

【剂型】片剂：1mg。

【药理作用】本品为强力β-肾上腺素能受体阻滞剂，作用于β1及β2受体，具有轻度的内在拟交感活性，在高于阻滞β受体所需浓度的100倍时具有膜稳定作用。本品能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。本品降低过高的血压和心率，并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量，这导致心绞痛性症状的减轻。由于作用可维持24h，故高血压和心绞痛患者每天只需服药1次。

【药动学】本品吸收后完全转化成具有药理活性的代谢物，该代谢物的吸收半衰期约50min，口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度60%～70%，该代谢物的60%～65%与蛋白质结合。本品的40%～60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h，β相约为14h。长期口服无蓄积性。

【适应证】各种程度的动脉压过高和运动引起的心绞痛。

【禁忌证】对洋地黄耐药的心力衰竭、肺源性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘患者均禁用。

【注意事项】1.初发或明显心力衰竭患者在用β阻滞剂治疗前应给予充分的洋地黄。2.服用β阻滞剂的患者在全身麻醉时应仔细监控心血管功能。3.如需停用，应逐渐减少剂量；嗜铬细胞瘤患者应同时给予β阻滞剂与α阻滞剂。4.严重肾衰时使用其他β阻滞剂偶见肾功能进一步损坏。5.糖尿病患者用β阻滞药，低血糖可能加重，心动过速可能被掩盖，而出汗并不受抑制。6.动物试验无致畸性，但尚无妊娠期及哺乳期用药经验。7.驾驶员、机械操作员应慎用本品。8.避免与钙拮抗剂同时应用。

【不良反应】可有头晕、疲倦及睡眠障碍。如出现心动过缓可静脉注射硫酸阿托品0.5～1.0mg，或者缓慢静脉输注异丙肾上腺素以刺激β-肾上腺素能受体，从每分钟5μg开始直到获得满意的效果。对无效的病例或初发心力衰竭，可静脉给予高血糖素8～10mg，在1h内可重复注射，并连续监护心电图。罕见须停止给药的皮肤反应。

【用法用量】1.动脉压过高：开始每天1mg，如治疗3周疗效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或者合用其他降压药。在血压降至正常后可减少到每天0.5mg(轻中度高血压)。2.心绞痛：起始剂量为每天1mg，如治疗3周后疗效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或加服其他类型的药物。

【药物相互作用】参见：吲哚洛尔

【专家点评】本品为长效非选择性β-受体阻断剂，具有轻度的内在拟交感活性，能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。本品降低过高的血压和心率，并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量，这导致心绞痛性症状的减轻。