丙卡特罗药品详细说明.docxVIP

【药名】丙卡特罗

【英文名】Procaterol

【别名】美喘清、美普清、普鲁卡地鲁、普罗喹醇、异丙喹喘宁、美普定、扑哮息敏、Meptin、Masacin、Procadil。

【剂型】片剂：25μg，50μg。

【药理作用】本品有优越的β2受体选择性。其扩张支气管作用为沙丁胺醇的3~10倍，用药量小而作用持久，每次口服用药可维持5h以上。实验表明，其主要药理作用特点为1.在增加细胞内cAMP浓度同时，可抑制由P物质刺激咳嗽受体诱发的咳嗽；2.抗过敏作用，对接种流感C病毒引起的支气管过敏亢进有抑制作用，经豚鼠和大白鼠气道激发实验证明，本品不但能抑制即时型呼吸道阻力增加，也可抑制迟发型的气道反应性增加；3.可促进呼吸道纤毛运动，增加防御功能；可抑制气道黏膜水肿，尚具有剂量效应的相关性；4.可抑制肺水肿的形成。本品口服后1h起效，2h达最大作用，作用维持12h。

【药动学】本品血药浓度经健康成人试验口服100μg后，在体内呈二室模型，血浆分布半衰期为3h，血浆消除半衰期为8.4h。另以健康成人12例为对象，口服本药100μg后，其血浆半衰期为3.0h，总尿液排泄量为10.3%±2.4%。

【适应证】用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血压、糖尿病者慎用；孕妇、早产儿、新生儿慎用。2.本品对变态反应原引起的皮肤反应有抑制作用，故进行皮肤试验时，应提前12h中止使用本品。

【不良反应】偶有心律失常、心率加快或面色潮红。可有肌颤、头痛眩晕或耳鸣。偶有恶心或胃肠不适，皮疹，口渴，鼻塞，周身倦怠。

【用法用量】口服：1．成人每次50μg，每天2次或睡前每晚每次50μg。2.6岁以上儿童，每次25μg，每天2次或睡前每次25μg，儿童可随年龄和症状适当增减。

【药物相互作用】本品与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用时会引起心律失常、心率增加，故应避免与上述药物并用。

【专家点评】国内报道，曾用本品治疗观察119例支气管哮喘与53例喘息型支

气管炎患者，总有效率达84.9%和70.0%，其中共有12例(7%)发生轻度肌颤。另一报道，对27例支气管哮喘及喘息型支气管炎患者分别给国产或进口产品口服，单剂量50μg顿服后0.5h起效，于2h左右临床评分降至最低，作用持续8h以上；另一次50μg，每天2次，连续1周，结果总有效率为72.5%，其中对支气管哮喘有效率为80.6%，对喘息型支气管炎的有效率为57.1%，两种产品无差异。国产产品不良反应发生率为13.5%，主要为轻度心悸，手颤等。应用本品对症治疗急性上呼吸道感染324例，第1阶段，急性上呼吸道感染144例，口服本品每次50μg，每天2次，连续6天，总有效率95.8%，不良反应为6.3%。第2阶段采取随机观察，本品总有效率为97.8%，疗效优于对照组。盐酸丙卡特罗是一种较好的平喘药物，有较明显的平喘作用。用药后30min起效，4h药效达最佳水平，至12h仍有作用。随机临床试验的临床疗效和体征综合评价结果，丙卡特罗组有效率达70%，对于改善咳嗽、降低支气管哮喘患者的哮鸣音，改善肺功能有较为明显的效果，疗程中未发现严重副反应。本药剂量小，不良反应较少，对心血管系统几乎无影响，仅少数出现轻微心悸、肌颤（试验组低于对照组），在心电图、血常规、GPT、BUN及尿检查中未发现异常，是一种较有效而又安全的新型β2受体激动剂。