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【药名】吡哌酸
【英文名】PipemidicAcid
【别名】吡卜酸、PPA、PiperamicAcid。
【剂型】1.片剂：0.2g，0.25g，0.5g；2.胶囊：0.25g；3.缓释片：0.25g。
【药理作用】本药为第2代喹诺酮类药物，主要作用于细菌的DNA旋转酶，阻断细菌DNA的合成与复制而产生杀菌作用。其抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸强和广，但不如氟喹诺酮类(如诺氟沙星、环丙沙星等)。本药的敏感菌主要为革兰阴性杆菌(如大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、产气肠杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等)；对铜绿假单胞菌虽有一定抗菌作用，但其抗菌活性低。对葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌耐药。对厌氧菌无效。
【药动学】本药口服可部分吸收，单次空腹口服0.5g和1g后1～2h血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。本药吸收后广泛分布于体内各组织及体液中(除脑及脑脊液外)，在肾、肝、胆汁和尿液中浓度超过同期血药浓度，在前列腺组织中可达治疗浓度，仅少量经胎盘进入胎儿循环。少量药物在体内代谢，血浆蛋白结合率为30%。给药后24h经肾从尿中排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排出。消除半衰期约3～5h，可经血液透析清除。
【适应证】用于治疗敏感菌所致的尿路感染和肠道感染。
【禁忌证】1.对喹诺酮类药物有过敏史者。2.儿童；3.孕妇及哺乳妇女。
【注意事项】1.慎用：(1)中枢神经系统疾病患者；(2)既往有抽搐或癫痫病史者；(3)肝、肾功能不全者。2.交叉过敏：本药与萘啶酸的化学结构相似，对萘啶酸过敏者对本药也可发生交叉过敏反应。3.在疗程中应定期监测血常规及肝、肾功能。
【不良反应】本药不良反应较少，其发生率与剂量呈相关性。1.消化系统：常见恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便、便秘等，有时有胃痛、呕吐。偶见血氨基转移酶一过性增高等。2.皮肤：可见皮疹或皮肤瘙痒。3.神经系统：可有头痛、眩晕等，也可引起头晕、倦怠等。4.其他：可引起肌酐、尿素氮升高等，也可引起发热、颜面水肿、口渴、口炎及白细胞减少等，偶可发生休克，曾有中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)的个案报道。
【用法用量】口服：每次0.5g，每天2次。治疗尿路感染疗程为5～10天。
【药物相互作用】1.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等合用，可起协同抗菌作用。2.丙磺舒可抑制本药的肾小管分泌，使其血药浓度升高，半衰期延长。3.本药可显著降低茶碱的清除，导致其毒性反应发生，两药不宜合用。如须合用，应监测茶碱血药浓度后调整剂量应用。4.碱性药物、抗胆碱药、H2受体拮抗药可降低胃液酸度，使本药吸收减少。5.利福平、氯霉素等可使本药药效降低，应避免同时服用。
【专家点评】本品为第2代喹诺酮类抗生素，属国内主要应用品种。对革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。其抗菌活性高于萘啶酸及氨卡丙林。与各种抗生素无交叉耐药性。本品在组织中浓度较高，在尿和胆汁中浓度更高。口服维持时间为5h。
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