原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
【药名】吡嘧司特钾
【英文名】PemirolastPotassium
【别名】眼力爽、研立双、哌罗司特钾、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast。【剂型】片剂：10mg。滴眼剂：0.1%(5ml)。
【药理作用】该药1991年上市。是新的具有独特化学结构的过敏介质阻释剂，它的四唑基团被并入到吡啶并嘧啶环中。在人肺组织、人外周白细胞、大鼠腹膜渗出细胞、大鼠肺组织和豚鼠肺组织中，本品能抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4、B4，SRS－A)、前列腺D2、血栓素B2以及B细胞激活因子等的释放。本品明显地抑制大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)及试验性的哮喘；抑制PCA的作用强度各约为色甘酸钠（静脉注射给药）及曲尼司特的180倍、370倍。本品强效地抑制白细胞外Ca2＋内流及细胞内Ca2＋的释放，而Ca2＋抑制肌醇磷脂的代谢，从而影响化学介质的释放及抑制花生四烯酸的释放，而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品为肥大细胞稳定剂，能够抑制Ⅰ型变态反应介导的过敏反应。体内、体外研究表明，本品能抑制人肥大细胞抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯类物质(D4，C4，E4)等过敏介质的释放。另外，本品还能抑制嗜酸细胞进入眼部，阻止嗜酸细胞释放介质。本品只对Ⅰ型变态反应有效，是一种特异的Ⅰ型变态反应抑制药。
【药动学】本品口服后吸收迅速。1～1.7h血药浓度达峰，半衰期4～5h。本品与血浆蛋白结合率为96%。主要自尿排泄，排泄较迅速，24h自尿排出84%；主要代谢物为葡萄糖醛酸的结合体(TBX-02)，无蓄积作用。
【适应证】本品临床主要用于治疗支气管哮喘。局部点眼用于Ⅰ型变态反应性结膜炎。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】本药对急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立即起效。若服用本品后未见效，不可长期服用。实验显示，本品能通过大鼠乳汁消除，乳汁中药物浓度高于血药浓度，故哺乳期妇女如需使用本品必须加倍注意。如药液滴到眼睑皮肤上时，应立即擦去。
【不良反应】1.主要不良反应是胃肠道功能紊乱(2.1%)，如呕吐、胃痛、胃部不适、便秘、口渴、口腔炎等；2.肝功能异常(0.9%)，如GPT、GOT、γ-GPT、ALD
值升高；3.皮肤症状(0.4%)，如皮疹和瘙痒；4.偶有蛋白尿。5.主要不良反应为头痛、鼻炎和感冒症状，发生率为10%～25%，一般程度轻微。6.发生率小于5%的不良反应：(1)眼部反应，包括：灼热、干燥、异物感和眼部不适；(2)非眼部不良反应，包括：过敏、背痛、急性支气管炎、咳嗽、痛经、发热、鼻旁窦炎和鼻充血等。
【用法用量】每次10mg，每天2次，早、午餐后或临睡前服。点眼0.1%，每天4～6次。
【药物相互作用】(尚不明确)
【专家点评】本品治疗支气管哮喘作用明显，是治疗支气管哮喘常用药物，在与曲尼司特的临床疗效比较研究中，对中轻度哮喘患者，疗效优于曲尼司特，本品的不良反应是胃肠道功能紊乱，如服用本品一周无效，应停药，不可长期服用。本品能通过抑制肥大细胞的脱颗粒从而抑制化学介质的游离，还可抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞向结膜组织的游离和活化。眼科用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。
文档评论（0）