吡罗昔康药品详细说明.docxVIP

【药名】吡罗昔康

【英文名】Piroxicam

【别名】炎痛喜康、吡氧噻嗪、费啶、Feldene。

【剂型】1.片剂：20mg；2.胶囊：10mg，20mg；3.注射剂：10mg(1ml)，20mg(2ml)；凝胶剂：0.50%。

【药理作用】本品为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用，可消除红斑水肿，并对组织肉芽肿的形成和佐剂性关节炎有抑制作用。体外试验，本品能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放，也能抑制血小板聚集。本品并不抑制组胺、5-羟色胺、乙胺胆碱或前列腺素的致痉作用，但却是前列腺素合成的强效抑制剂，这种抑制是可逆的。本品还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型，不仅能减轻炎症和水肿，还能抑制炎性白细胞增多。本品为昔康(oxican)衍生物。本品为新型长效非甾体抗炎药，作用机制与抑制前列腺素合成有关。用于类风湿性关节炎，口服本品20mg，每天1次的疗效与吲哚美辛25mg，每天3次或布洛芬400mg，每天3次的疗效相同，且用药量小，作用迅速而持久，每天1次，24h有效。

【药动学】口服吸收迅速，30min后血中即可测到，tmax3～5h，与血浆蛋白结合率为99%。Vd0.12～0.14L/kg，t1/236～45h。每天20mg，连续5～7天后达血浆峰值，Cmax为3～5μg/ml。并不产生蓄积作用。偶尔停药一天，血浆浓度也不会降到治疗范围以下。本品在体内代谢缓慢而广泛，有肠肝循环，90%以上被代谢。66%经肾脏排泄，33%由粪便排泄，大部分代谢产物，仅有＜5%为原形。肾功能损坏不会明显改变其动力学过程。长期用本品的患者血浆中可能发现微量的羟化吡罗昔康。本品吸收不受食物、铁剂及抗酸药的影响，抗凝剂或阿司匹林不影响本品的蛋白结合率。

【适应证】急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、腰肌劳损、肩周炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。本品不能改变类风湿性关节炎病程的进展，也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。

【禁忌证】1.对本品或其他非甾体消炎药过敏者、儿童禁用。2.有胃肠道出血或溃疡病史者禁用。3.心、肾功能不全者禁用。

【注意事项】1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎

用。2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。3.妊娠及哺乳妇女、儿童不宜应用。4.长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血，服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。5.本品可与阿司匹林等发生交叉过敏反应。6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用，使不良反应增加。

【不良反应】1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘；也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。2.本品能抑制血小板聚集，延长出血时间。3.其他不良反应还有眩晕、头痛、困倦和水肿；偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。少数患者可发生血非蛋白氮水平升高。

【用法用量】1.口服：抗风湿，每天1次，每次20mg，早上服。急性痛风，每天1次，40mg，连续4～6天。2.肌内注射：每天1次，10～20mg。

【药物相互作用】1.参见吲哚美辛。2.本品不宜与阿司匹林联合应用，阿司匹林可使本品的血药浓度下降80%。3.抗病毒药利托那韦可使本品血药浓度上升，使毒性增加。4.与双香豆素等抗凝剂同时服用，可增加后者的效应，宜调整剂量。【专家点评】本品治疗类风湿性关节炎，每天服20mg，第1天即出现止痛及改善睡眠作用，第6天达到作用峰值，停药后镇痛及改善睡眠可维持48h。治疗强直性脊柱炎，每天20mg，80%患者运动能力得到改善，效果优于吲哚美辛。本品易于耐受，不良反应发生率较阿司匹林和吲哚美辛都低，停药症状也轻于后者。但若使用剂量超过每天20mg，胃肠刺激症状和溃疡的发生率将大大增加。本品治疗类风湿性关节炎，并不能改变病情进展，也不能纠正高尿酸血症。只能改善临床症状如止痛及改善睡眠作用。