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【药名】吡卡酯
【英文名】Pyricarbates
【别名】安吉宁、血脉宁、安近宁、氨甲基酸吡啶、吡醇氨酯、Anginin、Angioxine、Pyridolcarbate、Vasoverin、Movecil、Angioxiue、Vasagin、Aterin。
【剂型】片剂:250mg。
【药理作用】吡卡酯为缓激肽拮抗剂,能抑制缓激肽及其类似物所导致的静脉收缩,毛细血管扩张,充血,渗出,血栓和血管通透性增加等一系列表现,也抑制淋巴结通透性因子(LNPF)、胸腺通透因子(TPF)和RNA的通透活性,并防止由CH、饱和脂肪酸、动物脂肪、肾上腺素、高分子物质和内毒素所致的创伤应激反应引起的急性血管损伤。
吡卡酯能阻断脂质对内膜的浸润,预防内皮细胞增生而形成的脂肪条痕,从而预防血浆物质向动脉壁的浸润,在血中胆固醇水平极高时,可阻止CH在动脉壁的沉积和对动脉壁的浸透性,防止蛋白质或类纤维蛋白的变性与坏死,以保护动脉壁不致形成动脉硬化。更重要的是许多动脉粥样硬化造成的动脉阻塞的患者使用本品后,动脉重新被疏通,本品还能降低ADP引起的血小板聚集,作用比双香豆素弱,但在纤维蛋白溶解过程中能加快凝块的溶解。
【药动学】吡卡酯口服给药后在胃肠道吸收,tmax1.5~2h,t1/23.5~4h。主要在肝脏代谢,经粪便排泄。
【适应证】动脉粥样硬化,心肌梗死,心绞痛,脑供血不足,脑血栓形成和脑出血,血栓性脉管炎,血管性和血小板减少性紫癜,动脉硬化和糖尿病引起的胃、眼血管损伤,包括患有糖尿病性肾变性和视网膜炎以及黄斑区动脉硬化性脉络膜、视网膜营养障碍,骨关节炎。
【禁忌证】严重肝功能不全者慎用或禁用。
【注意事项】肝功能不全者应并用保肝药,定期检查肝功能。
【不良反应】不良反应可有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头痛、无力和肝功能损害等。
【用法用量】口服:每日3次,每次250~500mg,1.5~6个月为1疗程,每个疗程可维持疗效6~12个月。
【药物相互作用】
【专家点评】临床研究证实本品在对心绞痛,心律失常,心电图描记异常(ST段低平、早搏)方面有统计学意义的治疗结果。
国外报道,对外周动脉硬化的治疗,口服给药1100mg/d,连续10周,对常见的症状如间歇性跛行,溃疡,发绀,疼痛和感觉异常在50%~80%的病例中得到改善,包括闭塞性动脉重新被疏通的现象。
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