比阿培南药品详细说明.docxVIP

【药名】比阿培南

【英文名】Biapenem

【别名】吡阿陪南、百阿培南、必安培南、L-627、Omegacin。【剂型】比阿培南注射剂：150mg/支；300mg/支。

【药理作用】本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括耐药的铜绿假单胞菌)、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性；对革兰阴性菌、铜绿假单胞菌的作用强于亚胺培南，对厌氧菌作用相似，对革兰阳性菌的活性略逊于亚胺培南。对β-内酰胺酶稳定；对肾脱氢肽酶(DHp-1)的稳定性较伊米培南强。较其他已上市的碳青霉烯类品种，本品肾毒性几乎为零，能单独给药；无中枢神经系统毒性，不会诱发癫痫发作，能用于细菌性脑膜炎的治疗。对不动杆菌、厌氧菌比头孢他啶有效。对各种细菌有良好的抗生素后效应。

【药动学】用14C标记本品，按10mg/kg给狗和猴静注或静滴，测定14C血药浓度和排泄量。静注后即测血药浓度，狗43.7μg/ml，猴48.3μg/ml，狗和猴t1/2β分别为26.2h和9.9h，药时曲线下面积(AUC)分别为58.8μg·h/ml和62.2/μg·h/ml；多次与单次静注给药，本品的药代动力学参数无明显差异，但静滴的血药浓度明显比静注低。本品在体内稳定，在血和尿中以原形为主。肾功能不全的动物，其t1/2β延长。主要在尿中排泄，24h的尿中回收率为99.3%，其中77%为原形。本品除在脑和脊髓仅有微量外，在各器官或组织中均有广泛分布，其中肾和膀胱的药物浓度最高，其次为皮肤、肺和肝等。健康志愿者静滴本品O.3g，峰浓度(Cmax)为18.9μg/ml，AUC为27.2μg·h/ml，t1/2β为1.1h，12h的尿中排泄量为61.5%。

【适应证】用于由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、明串珠菌属、粪肠球菌、肠杆菌科细菌、假单胞菌属、淋球菌、不动杆菌属、弗氏枸橼酸杆菌、脆弱拟杆菌等引起的感染：慢性呼吸道疾病的二次感染，肺炎、肺部化脓，肾盂肾炎，复杂性膀胱炎，腹膜炎，子宫旁结缔组织炎。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。【注意事项】

【不良反应】不良反应主要为消化道症状与过敏症状，未出现中枢神经症状。临床检验值异常主要是天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)上升，

嗜酸性粒细胞增多。

【用法用量】成人每天静滴两次，每次0.3g(按比阿培南计，30～60min内滴完)。也可根据年龄、症状适当增减，但日最大剂量不得超过1.2g(按比阿培南计)。使用时应将其溶解于生理盐水或葡萄糖注射液中。

【药物相互作用】【专家点评】