比伐卢丁药品详细说明.docxVIP

【药名】比伐卢丁

【英文名】Bivalirudin【别名】双伐芦丁

【剂型】注射用比伐卢丁：250mg。

【药理作用】本药是一种20个氨基酸的合成肽，是重组水蛭素的一种人工合成类似物，是凝血酶直接抑制药。本药能够使可溶性凝血酶、血块结合凝血酶失活，其作用是暂时的。与肝素相比，本药具有以下优势：抗凝作用更可预料、对血块结合凝血酶具有针对性、无天然抑制物、血浆清除后效力仍持续、不引起血小板减少。体外研究结果提示，本药对血块结合凝血酶的抑制作用比水蛭素强。

【药动学】本药静脉注射的起效时间为2min；达峰时间在心导管插入术(静脉注射)、健康受试者(皮下给药)中分别为15min、2h；作用持续时间在心导管插入术(静脉给药)、健康受试者(静脉给药)、健康受试者(皮下给药)、不稳定型心绞痛患者(皮下给药)中单次给药时分别为2h、2～6h、8h、4h，在矫形外科手术(皮下给药)多次给药时为8h。达峰浓度时间：静脉注射为2min，静脉滴注为4min，皮下注射为1～2h。皮下注射生物利用度为40%。本药约20%经肾随尿排泄。原形药物血浆消除半衰期为25min，总体清除率为3.4ml/(kg·h)。

【适应证】与阿司匹林联用，在不稳定型心绞痛患者的冠状动脉血管成形术中作抗凝药，可预防局部缺血性并发症的发生。

【禁忌证】1.对本药过敏者。2.活动性大出血患者。

【注意事项】1.慎用：(1)脑动脉瘤患者。(2)恶病质患者。(3)血小板减少(包括肝素引起的)患者。(4)胃十二指肠溃疡患者(有出血危险)。(5)高血压患者(发生脑出血的危险增加)。(6)肝脏疾病患者(出血危险增加)。(7)新近手术或创伤患者。(8)接受近距离放射治疗患者(形成可致命的血栓的危险增加)。(9)肾功能不全者。2.药物对妊娠的影响：美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。3.药物对哺乳的影响尚不明确。4.用药前后及用药时应当检查或监测：活化部分凝血活酶时间(aPTT)、活化凝血时间(ACT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、血浆纤维蛋白肽A水平、心电图、缺血性并发症的症状和体征。5.经皮冠脉介入治疗进行导管插入时，应注意减少导管或血管的淤滞，经常抽吸、冲洗，以避免形成血栓。

【不良反应】1.中枢神经系统：可见轻微头痛。2.胃肠道：发生率小于10%，可见恶心、呕吐、腹部痛性痉挛及腹泻。3.血液：大出血(伴大于或等于0.3g/L的血红蛋白浓度降低且需输血的明显出血，发生率为3.8%)、颅内出血(0.05%)、腹膜后出血(0.2%)及血栓形成。4.皮肤：可见给药部位血肿，偶有皮下给药出现注射部位疼痛的报道。

【用法用量】成人：

1.常规剂量应同时给予阿司匹林300～325mg。(1)静脉注射：在血管成形术即将开始前注射1mg/kg，然后静脉滴注给药。(2)静脉滴注：在静脉注射后以2.5mg/(kg·h)连续滴注4h，再以0.2mg/(kg·h)滴注14～20h。2.肾功能不全时剂量对肌酐清除率为30～59ml/min、10～29ml/min及依赖透析(未透析时)的患者，静脉滴注的速度应分别降低20%、60%、90%。

【药物相互作用】1.本药与白芷、茴香、阿加曲班、阿魏胶、布枯、甘菊、小槲树、红三叶草、胡芦巴、低分子量肝素合用，抗凝作用增强，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应监控严重出血的症状和体征。2.覆盆子、红醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣、菠萝蛋白酶可增强抗凝血药的抗血小板作用，与本药合用，抗凝作用增强，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。3.山金车、猫爪草、丁香油、姜黄素、益母草可抑制血小板聚集，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监测出血的症状和体征。4.黄芪可促进纤维蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、增高前列腺素I2，与本药合用，发生出血的危险增加。两者应避免合用，或在密切监控出血增加的症状和体征下合用。为避免发生出血性并发症，手术前应停用黄芪。5.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纤溶活性，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应密切监测出血的症状和体征，尽可能在使用本药前控制辣椒素的摄入。6.蒲公英可抑制血小板聚集，所含维生素A可增强抗凝作用，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。7.大黄减少血栓素A2合成，减少维生素K吸收，可增强本药作用，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。8.皮蚁木可拮抗维生素K，与本药合用增加发生出血的危