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【药名】比马前列胺
【英文名】Bimatoprost
【别名】比马前列素、贝美前列素、露泌根、卢美根、Lumigan。
【剂型】比马前列胺滴眼液：2.5ml/支；5ml/支；7.5ml/支(每毫升含比马前列胺0.3mg，防腐剂苯扎氯铵0.05mg以及氯化钠、碱式磷酸钠、柠檬酸和纯水)。15～25℃密闭保存。
【药理作用】本品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用，使房水产生速度增加，房水外流阻力减小，增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量，从而降低眼压。
【药动学】健康受试者每天每眼一次滴入本品1滴，持续2周。血药浓度在给药10min后达峰值，多数受试者的血药浓度在给药1.5h内降至检测限以下。7天与14天的平均峰浓度(Cmax)和平均药时曲线下面积(AUC0～24h)相似，分别为0.08ng/ml和0.09ng/ml，表明在给药第1周内血药浓度即达稳态。本品在组织内的稳态分布容积为0.67L/kg。眼部给药到达系统循环后，血液循环中的主要形式是药物原形。本品经氧化、N2去乙基化和葡萄糖醛酸化后产生多种代谢产物。6例健康受试者静注放射性本品3.12μg/kg，最大血药浓度为12.2ng/ml，消除相半衰期约为45min，全血清除率为1.5L/(kg·h)，67%的药物由尿液清除，25%由粪便排出。
【适应证】本品用于开角型青光眼、使用其他降眼压药物无效或不能耐受的眼压升高患者。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.由于本品可能会增加眼睑、眶周组织和睫毛的色素沉着，故可导致仅对一只眼进行治疗的患者双眼颜色不同；另外，双眼睫毛在长度、厚度和/或数量上也可能产生差异。2.儿童使用本品的安全性和有效性未知。3.如不慎过量使用本品，应进行对症治疗。4.本品可与其他降眼压的局部眼用药联用，但应至少间隔5min使用。5.慎用：(1)大剂量对动物胚胎有影响，孕妇应权衡利弊后决定是否使用。(2)动物实验表明，本品可由乳汁消除，故哺乳期妇女慎用本品。【不良反应】本品能通过增加黑色素细胞中的黑色素小体(色素颗粒)，逐渐改变睫毛的长度和厚度、色素沉着和睫毛数量，使睫毛生长、虹膜和眶周组织的色素
沉着增加。临床试验表明，15%～45%的患者最常见的不良反应为结膜充血、睫毛生长和眼睛瘙痒。约3%患者因结膜充血而中止治疗。其他不良反应还有眼干、视觉障碍、眼灼伤、异物感、眼痛、眶周皮肤色素沉着、睑炎、白内障、浅表点状角膜炎、眼睑红斑、眼刺激感、睫毛变黑。不到1%的患者会发生虹膜炎。约低于10%的患者出现系统性不良反应(起初为感冒和上呼吸道感染)，约1%～5%的患者出现头疼、肝功能异常、虚弱和多毛。
【用法用量】滴眼，每晚1滴，频繁使用可降低本品的降眼压作用。首次用药约4h后眼压开始降低，最大效果出现在8～12h内。
【药物相互作用】【专家点评】
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