苯磺顺阿曲库铵药品详细说明.docxVIP

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【药名】苯磺顺阿曲库铵

【英文名】CisatracuriumBesilate【别名】顺曲库铵、Nimbex。

【剂型】注射剂:含本品2mg/mL,每支5mL,10mL;或10mg/mL,每支20mL。

【药理作用】本品是阿曲库铵的立体异构体,是一个起中介作用的非去极化的骨骼肌松弛剂。本品与运动终板上的胆碱能受体结合,拮抗乙酰胆碱的作用,竞争性地阻断神经-肌肉的传导。这种作用易于被抗胆碱酯酶药如新斯的明拮抗。本品对神经肌肉的阻断作用活性是阿曲库铵的3倍,作用时程是阿曲库铵的2倍以上。它对血压和心律无明显的影响,不会引起明显的组胺释放。产生神经肌肉阻滞作用的起始时间依赖于本品的剂量和所有的麻醉剂,但在使用本品2分钟后即可进行气管插入法。维持剂量会产生附加的临床效果,但重复给药不会进一步延长其效果。自发恢复时间也依赖于剂量,约需13~30分钟,合用抗胆碱酯酶则在4~9分钟内可迅速恢复。对特护病人,连续长时间使用本品6天,自发恢复时间约50分钟,明显比维库铵类药物要快。对老年人、肾或肝损害患者,本品不需调整剂量。

【药动学】本品在生理pH值和温度下经Hofmanm清除代谢,Cmax为60ng/mL,比使用阿曲库铵342ng/mL降低很多。降解过程与器官无关。代谢过程最初发生在肝、肾。健康的外科手术患者在接受0.1和0.2mg/kg的本品的注射后,其药动学参数是:清除率是4.7~5.7mL/(min·kg),分布体积是121~161mL/kg,消除半衰期是22~29分钟。重症监护病房(ICU)里的患者接受延长时间输液,其药动学参数跟健康病人相似,平均消除率是7.5mL/(mg·min),消除半衰期是27分钟。那些肾或肝功能异常的ICU患者的代谢物浓度较高。

【适应证】作为非去极化型神经肌肉松弛剂在外科手术和其他操作期间以及在加强护理时使用。

【禁忌证】孕妇禁用。

【注意事项】对神经肌肉阻滞剂有过敏史者、假瘫痪性重症肌无力、酸碱或血清电解质混乱及烧伤患者应慎用。

【不良反应】少数患者会出现心搏徐缓、低血压、支气管痉挛、皮疹以及脸和上身发红等副反应。

【用法用量】静脉注射,成人:0.15~0.2mg/kg,静脉1次注射。在使用丙泊酚或鸦片样麻醉药时,需要维持剂量0.03mg/kg,注射20分钟。儿童:2岁以下不推荐使用本品;2~12岁0.1mg/kg,5~10秒静脉注射。在使用卤代烃麻醉药时,需要维持剂量0.02mg/kg,注射9分钟。

【药物相互作用】与其有相互作用的药物有:麻醉药、其他非极化型肌松药、琥珀胆碱、抗生素类药物、抗心律失常药物、利尿药、神经节阻滞药、镁和锂盐以及苯妥英、卡马西平。

【专家点评】对阿曲库铵的临床试验是为了系统的收集其功效和安全数据,在一个1295名患者参加的临床试验中,ED95值为0.05mg/kg,其中102(8%)人接受的原始剂量小于ED95,649(50%)人介于ED95和2倍的ED95之间,还有515(40%)人超过2倍量的ED95。ICU患者在刚开始注射时会发生神经肌肉阻滞。

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