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【药名】苯甲雌二醇
【英文名】EstradiolBenzoate
【别名】苯甲酸雌二醇、苯甲酸求偶二醇、Benztrone。【剂型】注射剂：1mg(1ml)，2mg(1ml)。
【药理作用】本品能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasinghormone，GnRH）的释放，导致卵泡刺激素（folliclestimulatinghormone，FSH）、黄体生成素（luteinizinghormone，LH）和促黄体分泌素（luecotropichormone）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
【药动学】本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。本药主要在肝脏代谢，经过肠-肝循环可再吸收，经肾随尿排出。
【适应证】1.功能失调性子宫出血。2.子宫发育不良，3.退奶。
【禁忌证】本品可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。【注意事项】1.妊娠期间不要使用本品，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。因用本品后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。5.有胆汁淤积性黄疸史。6.未明确诊断的阴道不规则流血。【不良反应】1.下列不良反应较常发生，但常在持续用药后减轻：(1)腹部绞痛或胀气；(2)胃纳不佳；(3)恶心；(4)踝及足水肿；(5)乳房胀痛或肿胀；(6)体重增加或减少。2.下列不良反应不常见或罕见，但应用本品时应注意：(1)乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（继发性念珠菌感染）；(2)困倦；精神抑郁严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清；(3)尿频或小便疼痛；(4)突发的呼吸急促；血压升高；(5)视力突然改变（眼底出血
或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。
【用法用量】1.功能失调性子宫出血，肌内注射：1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄体酮10～20mg。3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。
【药物相互作用】1.本品可增加钙剂的吸收。2.与三环类抗抑郁药合用时，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低本品的效应。4.与抗凝药合用时，本品可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。5.本品可减低抗高血压药的作用。6.本品可降低他莫昔芬的治疗效果。
【专家点评】肌内注射吸收缓慢，作用于持续2～5天，属于长效激素。用于治疗绝经期综合征、子宫发育不良、功能性子宫出血。
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