苯妥英钠药品详细说明.docxVIP

【药名】苯妥英钠

【英文名】PhenytoinSodium

【别名】苯妥英、二苯乙内酰脲钠、奇非宁、大仑丁、二苯妥因钠、Dilantin、DihyconSouble、DilantinSodium、PhenytoinSod、Phenytoin。

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.注射剂(粉)：100mg，125mg，250mg。

【药理作用】本品能稳定发作阈，限制癫痫病灶异常放电的扩散。其作用机制是与电压依赖性Na＋通道结合，并抑制该通道，因而阻止发作活动的高频放电的扩散。临床上主要用于强直阵挛性发作、简单的部分发作和复杂的部分发作。也用于除失神性和肌阵挛性发作外的其他类型的癫痫，如预防控制脑外科手术中或手术后以及头部外伤导致癫痫发作。静脉给药用于控制癫痫持续状态。控制强直阵挛性癫痫持续状态时，通常先静脉注射地西泮控制症状，随后静脉注射苯妥英钠预防复发。此外，本品还用于治疗三叉神经痛和心律失常，本品为Ⅰb类抗心律失常药物，与利多卡因相似。

【药动学】本药口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差；静脉注射吸收快；肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。本药主要与白蛋白结合，蛋白结合率为88%～92%，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4～12h血药浓度达峰值，生物利用度约98%，有效血药浓度为10～20mg/L。每天口服300mg，7～10天可达稳态浓度。苯妥英钠的半衰期平均为22h。长期服用者，半衰期为15～95h，甚至更长。主要在肝内代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英钠(约占50%～70%)，经肾排泄，碱性尿时排泄较快。儿童的药动学较特殊，早产儿的表观分布容积平均为1.2L/kg，足月产儿为0.8L/kg，且保持恒定达96周。初生儿在三个月内苯妥英钠的蛋白结合率降低，游离苯妥英钠可升高40%，总的血药浓度维持在6～14mg/L的较低水平，不足月婴儿的苯妥英钠半衰期显著延长。

【适应证】1.用于癫痫全身性强直阵挛性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。2.也用于三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈样手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑、失眠、兴奋增强等行为障碍疾患)、肌强直症及三环类

抗抑郁药过量时引起的心脏传导障碍等。3.可用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常和对利多卡因无效的心律失常(对室性早搏、室性心动过速的疗效较室上性心动过速、心房颤动及心房扑动好)、麻醉手术引起的室性心律失常。4.还可用于轻度高血压。

【禁忌证】1.对本药及其他乙丙酰脲类药物过敏者；2.阿-斯综合征患者；3.Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等患者；4.低血压患者。5.白细胞减少、严重贫血者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)嗜酒者；(2)贫血患者，严重感染的危险性增加；(3)心血管病患者，尤其是老年人；(4)糖尿病患者；(5)肝肾功能损害者；(6)甲状腺功能异常者；(7)驾驶员和操作机械者；(8)孕妇及哺乳期妇女；(9)卟啉病患者。2.药物对儿童的影响：由于儿童服用本药后有特殊的药动学，因此儿科患者应经常作血药浓度测定。临床上对中毒症状评定有困难，故一般不首先考虑采用本药。学龄前儿童需系统地测定血药浓度，以决定每天用量和给药次数，有的儿童需每天15mg/kg以维持治疗浓度。由于幼年期间肝脏代谢能力强而快，半衰期较短。峰值期可出现中毒症状，谷值时血药浓度又偏低，故应监测血药浓度，了解波动的详情。3.药物对老人的影响：老年人常见慢性低蛋白血症，治疗上合并用药又较多，药物间相互作用复杂，故老年人应用苯妥英钠时应慎重，用量宜偏低，并要经常监测血药浓度。静脉注射时速度需减慢，2～3min内不超过50mg。老年人较易出现嗜睡，最好在睡前服用。4.药物对妊娠的影响：(1)本药可通过胎盘，有无致畸性尚不清楚。有报道认为在孕期服用本药，可引起婴儿先天性异常。至于致畸作用是由母体癫痫发作本身还是由用药所致，仍有争论。一般认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性可能大于用药的危险性，临床上凡是用苯妥英钠能够控制发作的患者，在怀孕期间应当继续使用，并保持有效的血药浓度。由于妊娠时苯妥英钠的吸收和代谢会有改变，每月测定一次血药浓度以确定是否需要增加用量。如发作次数增多，应增加用量，分娩后再重新调整。(2)服用苯妥英钠的孕妇所分娩的新生儿，出现致命性出血的危险性增加(通常在出生后24h内)。苯妥英钠还可使母体维生素K减少，可增加分