哌拉西林 三唑巴坦药品详细说明.docxVIP

【药名】哌拉西林/三唑巴坦

【英文名】PiperacillinSodium/TazobactamSodium

【别名】哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/他佐巴坦、哌拉西林/泰唑巴坦、康力得、邦达、锋泰灵、哌拉西林钠/他唑巴坦钠、派拉西林钠/三唑巴坦钠、治星、Tazocin、Zosyn。

【剂型】注射剂(粉):2.25g，4.5g。

【药理作用】派拉西林钠/他佐巴坦钠为哌拉西林钠与β-内酰胺酶抑制剂他佐巴坦钠组成的复方广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱，但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一种青霉素酸砜，为β-内酰胺酶的抑制剂。它自身几乎没有抗菌活性，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用，可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。他佐巴坦对青霉素酶和氧亚胺头孢菌素酶的抑制活性与克拉维酸相似，而对头孢菌素酶的抑制活性强于克拉维酸和舒巴坦。本药抗菌谱包括:1.大肠埃希菌、枸橼酸菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、毗邻单胞菌类志贺菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、假单胞菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌等革兰阴性菌；2.链球菌属、肠球菌、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固阴性葡萄球菌、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德菌、奴卡菌属等革兰阳性菌；3.类杆菌属、类杆菌属脆弱杆菌族、消化链球菌属、梭杆菌属、真细菌族、梭状芽胞杆菌属、费氏球菌属及放线菌属等厌氧菌。

【药动学】本药肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%，他佐巴坦为83%。肌内注射后40～50min达血药浓度峰值，静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时，本药与血浆蛋白结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后，其血浆清除半衰期约为0.7～1.2h，且不受注

入药物剂量或所用时间的影响，但可随着肌酐清除率的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时，哌拉西林和他佐巴坦的半衰期比肾功能正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在人体内不经过生物转化，他佐巴坦经代谢转化成没有抗菌活性的单一代谢产物；哌拉西林钠/他佐巴坦钠通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外；哌拉西林约69%以原形随尿液快速排泄，另有部分可随胆汁排泄。他佐巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除，其中约80%为药物原形而其余的则为代谢物。血液透析可清除血液中部分哌拉西林和他佐巴坦，清除量约分别为给药剂量的31%和39%。

【适应证】本药适用于治疗敏感菌所致的急慢性呼吸道感染、泌尿及生殖系统感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、败血症等。

【禁忌证】1.对本药任一成分过敏者。2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者。

【注意事项】1.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女；(2)严重肝、肾功能障碍者；(3)高度过敏性体质者。2.药物对儿童的影响:12岁以下儿童的用药安全性及剂量尚未正式确定。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应；(2)硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性；(3)少数患者用药后可出现血尿素氮和血清肌酐升高、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高。【不良反应】本药不良反应多为轻、中度，且呈短暂性。不良反应总发生率约为2.2%～4.4%，与剂量无一定的倾向性关系。1.过敏反应：常见皮疹(如荨麻疹)瘙痒、及皮肤湿疹样改变等过敏反应；偶见药物热、过敏性休克等。2.胃肠道反应：用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲减退、消化不良等胃肠道症状；偶见假膜性肠炎。3.肝毒性：少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常、胆汁淤积性黄疸。4.肾毒性：少数患者用药后偶可出现肾损害。5.中枢神经系统：用药后偶见头痛、焦虑、烦躁不安等中枢神经系统症状。6.二重感染：长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【用法用量】1.成人:(1)肌内注射：每次4.5g，每8小时1次。(2)静脉给药：每次4.5g，每8小时1次。2.儿童:(1)肌内注射：12岁以上患儿的常用剂量为

每次4.5