阿托伐他汀与瑞舒伐他汀医学及市场分析 .pdf

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀比较

医学分析

一、药品简介

1.阿托伐他汀

阿托伐他汀，本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆

固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋

白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。

本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）

水平，而这一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。

阿托伐他汀为脂溶性，通过CYP3A4途径代谢，经此途径代谢的药物相对较多。

2.瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-

羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部

位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的

吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。

瑞舒伐他汀为水溶性，通过CYP2C9途径代谢，经此途径代谢的药物相对较少。

二、疗效比较

1.降脂疗效

一项以阿托伐他汀为对照的瑞舒伐他汀治疗冠心病临床研究表明，研究组（瑞舒伐他汀）

TC、LDL-C、TG均低于对照组（阿托伐他汀），HDL-C高于对照组，差异具有统计学意义

【1】：

一项关于瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病患者中的临床对照结果表明，两组高密度脂

蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯、总胆固醇水平优于治疗前，且A（瑞舒伐他汀）

组TC、TG、LDL-C均低于B（阿托伐他汀）组,HDL-C高于B组，差异有统计学意义【2】：

2.心血管疾病疗效

一项以阿托伐他汀为对照的瑞舒伐他汀治疗冠心病临床研究表明，研究组（瑞舒伐他汀）

纽约心脏病协会（NYHA）分级均低于对照组（阿托伐他汀），差异具有统计学意义。治疗后，

研究组动脉粥样硬化相关指标IMT小于对照组的，超敏C反应蛋白、胱抑素C均低于对照组，

差异具有统计学意义。研究组总有效率96%高于对照组的80%，差异具有统计学意义。研究

组不良反应发生率2.00%低于对照组的14.00%，差异具有统计学意义。瑞舒伐他汀治疗冠心

病的临床效果优于阿托伐他汀，可改善患者心功能，调节血脂，逆转动脉粥样硬化，安全性更

高【1】。

一项关于瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病患者中的临床对照结果表明，治疗后，两组

颈动脉IMT,Hcy,hs-CRP均优于治疗前，且A（瑞舒伐他汀）组颈动脉均低于B（阿托伐他

汀）组，差异有统计学意义。冠心病患者采用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀治疗，都有降低Hcy

水平、血hs-CRP及改善血脂水平的效果，因而有助于逆转动脉粥样硬化，但瑞舒伐他汀的效

果优于阿托伐他汀【2】。

一项比较阿托伐他汀与瑞舒伐他汀对阵发性心房颤动患者射频消融术后复发率及心房电

重构影响的临床研究表明，在术后6个月内，阿托伐他汀组房颤复发8例((20.00%)，瑞舒

伐他汀组10例(25.00%)，无他汀治疗组12例(30.00%)，三组房颤复发率比较差异无统计

学意；阿托伐他汀组P波离散度较术前显著降低(P0.05)，但瑞舒伐他汀组、无他汀治疗组

术后6个月的P波离散度与术前比较差异无统计学意义(P0.05)。阿托伐他汀与瑞舒伐他汀

对于阵发性心房颤动患者射频消融术后的短期复发率无显著差异，但阿托伐他汀组P波离散

度降低更为明显，提示亲脂性的阿托伐他汀更有利于改善心房电学重构【3】。

三、不良反应比较

不同他汀类药物对肝功能影响的网状Meta分析表明，高强度阿托伐他汀肝功能异常发生

率高于高强度瑞舒伐他汀、中强度瑞舒伐他汀，高强度阿托伐他汀、高强度瑞舒伐他汀肝功能

异常发生率高于安慰剂(P0.05)。他汀诱导的肝毒性可能源于广泛的肝脏代谢和亲脂性，

【4】

剂量增高也可能导致肝损伤的风险增加。

四、总结

瑞舒伐他汀在调脂、抗动脉粥样硬化、保护心