《生物药物制剂》实验二脂质体的制备.pptx

实验二

脂质体的制备

PreparationofLiposomes;脂质体

脂质体（liposomes）是将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型囊泡。

;一、脂质体的应用概况;抗癌药物脂质体;二、脂质体的组成和结构特点

;磷脂结构通式;?

;磷脂酰乙醇胺(PE);天然磷脂：

中性磷脂：

胆碱+磷脂酸→磷脂酰胆碱(PC)，即卵磷脂

正电荷磷脂：

乙醇胺+磷脂酸→磷脂酰乙醇胺(PE)，即脑磷脂

负电荷磷脂：

丝氨酸+磷脂酸→磷脂酰丝氨酸(PS);胆固醇结构

;磷脂和胆固醇分子排列示意图

;磷脂和胆固醇分子排列;脂质体形成示意图;三脂质体的类型

;单室和多室脂质体示意图;

;三脂质体的类型

;三脂质体的类型;四、脂质体的剂型特点;2.制备工艺简单，适宜工业大生产。;3同时装载水溶性和脂溶性药物

;4药物以非共价键结合的方式被包裹，有利于药物释放。

5脂质体的物理化学稳定性较差。;薄膜分散法

逆向蒸发法

乙醇注入法

;将磷脂，胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿（或其他有机溶剂中）；

然后将氯仿溶液在一玻璃瓶中旋转蒸发，在瓶内壁上形成一薄膜；

将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。;1．薄膜分散法;2．逆相蒸发法;2．逆相蒸发法;3．乙醇注入法;4．主动梯度法;硫酸铵梯度法;2015年10月22日，FDA批准伊立替康脂质体上市;伊立替康脂质体制备示意图;六脂质体的质量评价;Transmissionelectronphotomicrogramsofinsulinliposomes

a－conventionalliposomes,b－WGAmodifiedliposomes

;2包封率与载药量测定

脂质体包封率的测定方法很多，有透析法、微型柱离心法、柱色谱分离法、鱼精蛋白凝聚法等。

其中柱色谱分离法，具有分子筛作用，能使混合物依据分子大小不同而分离，广泛用于脂质体的分离及包封率的测定。

;3表面电荷

zeta电位大小影响脂质体的稳定性

4泄漏率

衡量脂质体稳定性的重要指标

5磷脂的氧化程度;实验部分;实验部分;空白脂质体的制备

载姜黄素脂质体的制备

脂质体粒径的测定;1.空白脂质体的制备;注意事项;注意事项;2.载姜黄素脂质体的制备;3.脂质体粒径测定;分工???排;实验室规范