《生物药物制剂》环糊精包合技术.pptx

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环糊精包合技术;第一节包合技术;一、包合物的分类;(二)按包合物的几何形状分类

;2.笼状包合物:

是客分子进入由几个主分子构成的笼状晶格中而成,其空间完全闭合且包接过程为非化学结合,包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。

如苯二酚包合。

这种包合物在溶液中很不稳定,极易分解;形成有固态包合物则比较稳定。;3.层状包合物:

客分子存在于主分子的某一层空间。

如月桂酸钾使乙苯增溶时,乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间以达到增溶目的。

;第二节环糊精包合物;1.环糊精的结构和性质;;环糊精衍生物;;;;;;2.CYD包合物的优点;2.CYD包合物的优点;3.CYD衍生物的安全性;4.包合物的形成和包合作用;5.影响包合物形成的因素;(二)环糊精包合物的制备和举例;1、饱和水溶液法;举例:陈皮挥发油-β-CYD包合物的制备;2、溶液-搅拌法;举例:维A酸-HP-β-CYD包合物的制备;3、研磨法;举例:鱼腥草素-β-CYD包合物的制备;4、冷冻干燥法;举例:溴匹立明-CYD包合物的制备;第三节环糊精包合物的验证;1、显微镜法和电镜法;2、相溶解度法;3、薄层色谱法;4、紫外分光光度法;5、荧光光谱法;;第四节环糊精包合物的质量评价;二、包合物的溶解性能测定

(1)溶解度测定

(2)溶出速度测定

三、包合物的稳定性测定

四、包合物的体内试验

比较药物和药物与CYD形成包合物的药时曲线下的面积来反映

;第五节环糊精及衍生物在药物新剂型的应用

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