直肠给药的药物吸收（生物药剂学与药物动力学）.pptx

患者高某，女，6岁。2008年6月因高烧（体温达40℃）到医院就诊，医生先用对乙酰氨基酚栓直肠给药，0.5h后体温下降到39℃，患者精神略见好转，后再给其口服头孢羟氨苄胶囊20mg·kg-1，每天2次，3日后不再发烧，其它症状缓解，7日后痊愈。

问题：

1.对乙酰氨基酚栓为什么直肠给药后退热快？

2.影响直肠给药的因素有哪些？;1.分析

首先，直肠给药后，药物的吸收途径有两种。

①在距离肛门口2cm处给药，药物吸收后经直肠中、下静脉、肛管静脉、最后经下腔静脉直接进入体循环，没有肝首过效应。

②在距离肛门口6cm处给药，药物吸收后经直肠上静脉、肝门静脉进入肝脏，被肝首过后才进入体循环。

本案例中医生采用对乙酰氨基酚的栓剂给药，可避免肝首过效应，因此起效迅速，退热快。;2.分析

影响直肠吸收的因素主要有：

①生理因素：脂溶性、药物的分子量、PH值、直肠内容物、药物的溶出速率

②剂型因素：给药的剂型状态、栓剂的基质、药物的溶解度和粒度、栓剂中的吸收促进剂。

;案例：

阿司匹林栓剂，采用比表面积为320cm2·g-1的细粉与比表面积为12.5cm2·g-1的粗粒分别制成栓剂，经健康志愿者使用后，12h水杨酸累积尿排泄量细粉为粗粒的19倍。

问题：

1.为什么阿司匹林可以通过直肠给药？

2.为什么比表面积大的细粉比粗粒累积排泄量大？;分析：

1.为什么阿司匹林可以通过直肠给药？

阿司匹林本身能够起到吸收促进剂的作用，通过直肠吸收进入全身血液循环。

2.为什么比表面积大的细粉比粗粒累积排泄量大？

直肠液体容积小，不足以使药物很快溶解，阿司匹林水溶性较差，比表面积大的细分与直肠液接触面积大，有利于吸收，所以累积排泄量大。;生理因素;剂型因素;剂型因素;直肠的结构与生理;直肠的结构与生理;直肠的结构与生理