药物的分布—药物的淋巴系统转运(生物药剂学与药物动力学).pptx

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淋巴转运的意义特定物质如脂肪、蛋白质类大分子体内转运必须依赖淋巴系统。传染病、炎症、癌症转移使淋巴系统成为病灶时,必须使药物向淋巴系统分布。药物经由淋巴转运可避开肝脏首过作用。

淋巴是静脉循环系统的辅助组成部分,主要有淋巴管和淋巴器官、淋巴液、淋巴组织组成。淋巴器官(淋巴结、脾、胸腺等)。淋巴管的构造

毛细淋巴管存在于组织间隙,其管径很不规则,为一层上皮细胞覆盖的薄壁细管。内皮细胞上有允许小分子物质通过的小孔。毛细淋巴管的通透性非常大。

5一端封闭的盲管,通透性更大内有瓣膜防止淋巴倒流成分同血浆类似,蛋白质含量较低淋巴结控制淋巴流动,内有吞噬细胞流速1.0-1.6ml/(kg?h)流入血管量1-2L/天

淋巴循环透过血管的小分子通常容易转运至淋巴液中。位于组织间隙的大分子常常因为难以进入毛细血管而进入毛细淋巴管转运。淋巴循环起始于毛细淋巴管。

一、从血液向淋巴液的转运药物由毛细血管进入淋巴管的限速因素是通透性较小的毛细血管壁。药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转运速度:肝>肠>颈部>皮肤>肌肉

大分子药物的转运,可用淋巴药物浓度(CL)和血

浆药物浓度(CP)的比值R来表示L为淋巴流量;P为透过性;S为表面积

10二、从组织液向淋巴液的转运物质从组织液向淋巴液的转运主要取决于物质的性质和分子量的大小分子量大于5000的药物主要经淋巴转运;分子量5000以下的药物主要经血液转运脂质体、微球、毫微粒、复合乳剂、纳米制剂等载体制剂淋巴分布的倾向性高,不同乳剂给药的淋巴浓度以W/O/W型>W/O型>O/W型为序。

11三、从消化管向淋巴液的转运口服或直肠给药时大部分接进入血液,2%进入淋巴液大分子物质通过肠管时,以淋巴转运为主

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