CN113209052B 大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途 （深圳市泰力生物医药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(45)授权

(10)授权公告号CN113209052B公告日2022.02.15

(21)申请号202110281244.1

(22)申请日2021.03.16

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN113209052A

(43)申请公布日2021.08.06

(73)专利权人深圳市泰力生物医药有限公司地址518000广东省深圳市光明区凤凰街

道凤凰社区观光路招商局光明科技园A1A2栋A1栋8层

(72)发明人田芳刘孟温益峰

(74)专利代理机构深圳正和天下专利代理事务所(普通合伙)44581

代理人杨波

(51)Int.CI.

A61K9/70(2006.01)

A61K9/107(2006.01)

A61K47/32(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61K47/38(2006.01)

A61K47/14(2006.01)

A61K47/44(2017.01)

A61K31/05(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P25/18(2006.01)

A61P25/22(2006.01)

A61P25/24(2006.01)

(56)对比文件

US2019380958A1,2019.12.19WO2021016134A1,2021.01.28

审查员马冰

权利要求书2页说明书22页附图1页

(54)发明名称

大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途

(57)摘要

CN113209052B本发明公开了一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂及其制备方法和用途。其包括背衬膜和粘附在背衬膜上的生物粘附膜层；生物粘附膜层是将大麻二酚分散于自纳米乳体系中，经固体载体吸附后分散于成膜聚合物中形成生物粘附膜层，所述的自纳米乳体系包含油相、表面活性剂和助表面活性剂。本发明的大麻二酚自纳米乳膜制剂使大麻二酚以在油相中处于过饱和溶解态，增加了大麻二酚在体系中的溶解度，自纳米乳形成的纳米级液滴促进了大麻二酚在颊粘膜的渗透和吸收，缩短了药物的起效时间，提高了药物的生物利用度。本发明的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂可应用于抗癫痫、镇痛、治疗精神病症(例如精

CN113209052B

Intensity(%)

Intensity(%)

Hydrodynamicdiameter(nm)

Hydrodynamicdiameter(nm)

CN113209052B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂，其特征在于，所述大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂的配方为：

原/辅料

质量份用量(mg)

大麻二酚

320

辛酸癸酸单双甘油酯

500

聚氧乙烯(35)蓖麻油

500

二乙二醇单乙基醚

600

硅酸铝镁

450

HPMCK4M

800

聚乙烯醇

550

羧甲基纤维素钠

250

丙二醇

200

甘油

500

三氯蔗糖

30

色素

6

EudragitRL100

750

纯化水*

40mL

乙醇*

4mL

先将大麻二酚加入辛酸癸酸单双甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油和二乙二醇单乙基醚中，搅拌溶解后形成含有大麻二酚的液体自纳米乳体系，然后再加入HPMCK4M、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠的混合膜液中，加入硅酸铝镁后搅拌分散均匀；或者向大麻二酚、辛酸癸酸单双甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油和二乙二醇单乙基醚的混合体系中先加入硅酸铝镁，充分吸附后得到大麻二酚固体自纳米乳粉末，再向其加入HPMCK4M、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠的混合膜液，搅拌分散均匀；进而加入三氯蔗糖、色素、甘油和丙二醇，继续充分搅拌后静置脱泡，均匀涂布，50～60℃加热干燥后得大麻二酚自纳米乳单层口颊粘附膜，即生物粘附膜层，在大麻二酚自纳米乳单层口颊粘附膜上均匀喷洒EudragitRL100的乙醇溶液，干燥后，得大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂。

2.一种制备权利要求1所述的大麻二酚自纳米乳口颊膜制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

先将大麻二酚加入辛酸癸酸单双甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油和二乙二醇单乙基醚中，搅拌溶解后形成含有大麻二酚的液体自纳米乳体系，然后再