CN113842367A 一种大麻二酚预混物及其制备方法 （上海研健和科技合伙企业(有限合伙)）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113842367A

(43)申请公布日2021.12.28

(21)申请号202111164907.8

(22)申请日2021.09.30

(71)申请人上海研健和科技合伙企业(有限合伙)

地址200082上海市杨浦区武东路198号

608-4室

(72)发明人李勇刚王帅

(74)专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司32224

代理人许婉静

(51)Int.CI.

A61K9/20(2006.01)

权利要求书1页说明书7页附图1页

(54)发明名称

一种大麻二酚预混物及其制备方法

(57)摘要

CN113842367A累积溶出度(%)本发明公开一种大麻二酚预混物及其制备方法，涉及药物制剂领域，所述预混物由大麻二酚和高分子载体通过热熔挤出，再添加药学上可接受的填充剂制备得到；所述大麻二酚预混物具有良好的溶出速率，5min的溶出量即可达到标示量的80%;同时具有良好的粉体学性质。所述制备方法包括以下步骤：S1.将大麻二酚和高分子载体混合均匀，将混合后的物料加入热熔挤出机，在120～160℃下进行热熔挤出，然后进行冷

CN113842367A

累积溶出度(%)

120.0

100.0

80.0

60.0-●一实施例1一实施例2

60.0

40.0☆实施例3

40.0

大麻二酚原料药

0.0

5101525

51015

时间(min)

CN113842367A权利要求书1/1页

2

1.一种大麻二酚预混物，其特征在于，所述预混物由大麻二酚和高分子载体通过热熔挤出，再添加药学上可接受的填充剂制备得到，所述大麻二酚预混物在水溶液中5min的溶出量可以达到标示量的80%以上；

所述高分子载体包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯基己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的大麻二酚预混物，其特征在于，所述大麻二酚与高分子载体的重量比为1:(1～10)。

3.根据权利要求1所述的大麻二酚预混物，其特征在于，所述大麻二酚预混物的休止角小于42°。

4.根据权利要求3所述的大麻二酚预混物，其特征在于，所述大麻二酚预混物的休止角小于40°。

5.根据权利要求1所述的大麻二酚预混物，其特征在于，所述药学上可接受的填充剂包括但不限于乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、甘露醇、羟丙甲基纤维素E5、聚维酮、羧甲基淀粉钠、磷酸氢钙中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的大麻二酚预混物，其特征在于，所述大麻二酚预混物的振实密度为0.56～0.82g/ml。

7.权利要求1～6任一项所述的大麻二酚预混物的制备方法，其特征在于，包括以下步

骤：

S1.将大麻二酚和高分子载体混合均匀，将混合后的物料加入热熔挤出机，在120～160℃下进行热熔挤出，然后进行冷却、粉碎，得到含大麻二酚的热熔挤出物；

S2.将步骤S1得到的热熔挤出物与药学上可接受的填充剂混合，得到大麻二酚预混物。

8.根据权利要求7所述的大麻二酚预混物的制备方法，其特征在于，步骤S2还包括制粒步骤，所述制粒步骤包括流化制粒、干法制粒或湿法制粒中的一种。

CN113842367A说明书1/7页

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一种大麻二酚预混物及其制备方法

技术领域

[0001]本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种大麻二酚预混物及其制备方法。

背景技术

[0002]大麻二酚(CBD)是一种从药用植物大麻中提取的化合物，具有抗痉挛、抗焦虑、抗炎等药理作用；但是，大麻二酚是白色至浅黄色的固体结晶型粉末，粉末自身粉体学性质较差，不便于分剂量，制药企业需要复杂的制剂工艺将大麻二酚制备成成品；此外，大麻二酚不溶于水，可溶于乙醇、甲醇、乙醚、苯、氯仿及石油醚等有机溶剂；由于