CN114031572B 用于制备取代的环丝氨酸的方法 （先正达农作物保护股份公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN114031572B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202111372808.9

(22)申请日2015.04.30

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN114031572A

(43)申请公布日2022.02.11

(30)优先权数据52014.04.30EP

(62)分案原申请数据

201580022794.42015.04.30

(73)专利权人先正达农作物保护股份公司地址瑞士

(72)发明人T·斯梅杰卡尔H·斯米茨C·洛特许茨M·特里奈克

(74)专利代理机构中国贸促会专利商标事务所有限公司11038

专利代理师张敏

(51)Int.CI.

C07D261/04(2006.01)

CO7C259/06(2006.01)

CO7D263/20(2006.01)

(56)对比文件

CN102639529A,2012.08.15

STN.STN,CASREACT,AN为52:21051,对应原文献160.Synthesendes4-Amino-3-

isoxazolidinons(Cycloserin),,

PI.A.Plattner等，HelveticaChimicaACTA,第XL卷，第1531-1552页.CASREACT.1957,参见第8

页.

Li,Xiaomeng等.0riginalandEfficient

SynthesisofD-Cycloserine.ArchivPharmazie(Weinheim,Germany).2010,

卷(第8期),473-475.

der

第343

审查员安玲玲

权利要求书4页说明书45页

(54)发明名称

用于制备取代的环丝氨酸的方法

(57)摘要

本发明涉及用于制备具有化学式(I)的取代H?N

环丝氨酸化合物的方法其中R1是

(1)

CN114031572BC?-C?烷基、C?-C?卤代烷基、C?-C?环烷基、芳基或被一至五个R1取代的芳基、或芳基-C?-C?亚烷基或被一至五个R11取代的芳基-C?-C亚烷基；并且每个R11独立地是C?-C?烷基、C?-C?卤代烷基、C?-C?烷氧基、C?-C?卤代烷氧基、氰基或卤素；本发明还涉及由这些方法产生的中间体。对于在农业和医药领域中的化合物的生产而言，具有化学式

CN114031572B

CN114031572B权利要求书1/4页

2

1.一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法

(I)

其中

R1是C?-C?烷基或C?-C?卤代烷基；该方法包括

a-1.使具有化学式(II)的化合物

(II)

与具有化学式(III)的化合物反应

(III)

该反应在适合的酸存在下进行

其中

R2是离去基团，选自卤素、C?-C?烷基磺酰基氧基、C?-C?卤代烷基磺酰基氧基或C?-C?芳基磺酰基氧基；

来产生具有化学式(IV)的化合物或其盐

(IV)

其中R1和R2是如对于具有化学式(I)和化学式(III)的化合物定义的以及

a-2.在适合的碱存在下，将具有化学式(IV)的化合物转化为具有化学式(I)的化合物。

2.一种用于制备具有化学式(IV)的化合物的方法

(IV)

包括

a-1.使具有化学式(II)的化合物

CN114031572B权利要求书2/4页

3

(II)

与具有化学式(III)的化合物反应

(III)

该反应在适合的酸存在下进行

其中

R1是C?-C?烷基或C?-C?卤代烷基；

R2是离去基团，选自卤素、C?-C?烷基磺酰基氧基、C?-C?卤代烷基磺酰基氧基或C?-C?芳基磺酰基氧基。

3.一种方法，所述该方法包括以下步骤：

(i)根据权利要求1所述的方法制备具有化学式(I)的化合物，以及

(ii)使具有化学式(I)的化合物与第二化合物反应，其中该第二化合物包括羧酸、酰卤、酯或硫酯官能团，并且该反应包括使具有化学式(I)的化合物的胺官能团与