大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素药理与临床应用.pdfVIP

大环内类、林霉素类及多肽类抗

考什么？

（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、

1.大环内酯临床应用和

类（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗

（三）大环内酯类、林可霉素

菌作用特点、临床应用及其

类及多肽类抗生素

（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反

2.林可霉素

应

类与多肽类

（2）万古霉素、拉宁抗菌作用及其

【整体感觉】大环内酯类+林可霉素类的抗菌机制都是破坏细菌蛋白质代谢。多肽类（万古霉素）有些

类似于青霉素。

大环内酯类

、大环内类

【药动学特点】

1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化产物。

2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入。

3.代谢和排泄：红霉素和克拉霉素可在肝脏代谢，阿奇霉素在体内不代谢。

红霉素和阿奇霉素主要以活性代谢物形式聚积和分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉

霉素及其代谢产物主要经肾脏排泄，肾功能不良患者应注意调整用药剂量。

【抗菌作用及机制】

+-

1.抗菌作用：对大多数G菌、厌氧球菌和部分G菌有强大抗菌作用。通常为快效抑菌剂，高浓度时为

杀菌剂。

2.抗菌机制

不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。

大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。

【口诀】红绿林中50载！

【临床应用】

1.链球菌如咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。

2.军团菌病治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的及社区获得性。

3.衣原体、支原体所致的呼吸道及泌尿生殖系统。

4.棒状杆菌属红霉素能根除白喉杆菌。

5.其他用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或球菌患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体

病的选用药物。

【】低毒性，一般很少引起严重。

1.道反应。

2.肝损害以胆汁淤积为主。

3.反应偶见。

4.二重长期、大量用大环内酯类药物可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。

5.其他剂量过高、用药过长、老年肾功能不良者会引起耳毒性，以耳聋多见；静脉滴注速度过快，易

致心性。

二、代表药物

1.红霉素

是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体的首选药。

【口诀】百支首选红！

也被用于四环素类证如婴儿期衣原体和儿眼炎。

【前后联系】第9章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但是对于儿

而言，四环素有8大，因此不宜应用！

：主要——胃肠道反应。少数出现肝损害，个别可有过敏反应、耳鸣等。

2.罗红霉素——抗军团菌更强。

抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。主要为胃肠道反应。

3.克拉霉素——最强。

对酸稳定，但首过消除明显。克拉霉素抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。用于敏感菌引起的感

染。常见有胃肠道反应、头痛、