抗菌药物临床应用与管理ppt课件.pptxVIP

抗菌药物临床应

用与管理

课前导读

●β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点

●本课程将重点介绍各类抗菌药物中的β内酰胺类抗生素的临床应用及注意事项

课程结构

1抗菌药物作用机制和细菌耐药机制

2各类抗菌药物临床应用及注意事项

一、抗菌药物作用机制和细菌耐药机制

基本概念：

抗感染药物中以抗菌药物为主

抗微生物药物

抗生素仅指对某些微生物有杀菌或抑菌作用的微生

物产物及抗生素的半合成衍生物

抗菌药物系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身(部

分也可用于局部)的各种抗生素和化学合成的药物

■主要由克雷伯肺炎杆菌和大肠埃希菌等肠杆菌产生的，由

TEM-1、TEM-2及SHV-¹点突变引起的，能灭活头孢泊肟、头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟等三代头孢菌素、氨曲南等单胺类抗菌药物，由质粒介导且对酶抑制剂敏感的β-内酰胺酶，为丝氨酸蛋白酶，水解内酰胺环，目前已有多种，与细菌多重耐药有关

ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)

ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)

ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)

产ESBLs细菌感染的治疗可以选择：

●酶复合制剂

染色体介导I型β内酰胺酶(AmpC酶)质粒介导的AmpC酶

除染色体介导的AmpC酶外，还有由质粒介导的

AmpC酶。来源：染色体上的I型β内酰胺酶诱导酶基因移至质粒，使大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌的临床株获得质粒介导的AmpC酶

染色体上的基因来源于肠杆菌、枸橼酸菌属和假

单胞菌属

二、各类抗菌药物临床应用及注意事项

(一)β内酰胺类抗生素

β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺

环的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点

目前在临床上已广泛的应用。近年来，这一类抗生

素中新药不少，但细菌的耐药性的问题也日益严重

青霉素G、苄星青霉素等

耐酶：苯唑西林、氯唑西林、双氯唑西林、氟氯西林等

半合成

衍生物广谱：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等

复合青霉素：阿莫西林/氟氯西林、氨苄西林巴坦等

一代：头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒等

二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等

三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、

头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等

四代：头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等

头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等

碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、Biapenem等

单环类：氮曲南等

一氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢等

β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等

青霉素类一

头孢菌素类

非典型

β-内酰胺类

β内酰胺类抗菌药物分类

β-内酰胺类一

药物

1.青霉素类

本类药物是由青霉菌分泌物中分离而得的杀菌剂

●青霉素和(PenicillinG,Benzylpenicillin)和苄星青霉素(长效西林，BenzathinePenicillinG,Bicillin)的特点：

①窄谱：革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体

②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌(下称金葡菌)和表皮葡萄球菌(下称表葡菌)对其普遍耐药

③肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与该药竞

争而延缓其排泄

④变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试

耐酶青霉素的特点：

①耐青霉素酶、耐酸②窄谱

③限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染

④组织渗透性好，能穿过胎盘，氟氯西林能渗入骨组织，但均难以透过血-脑屏障和眼玻璃体液

⑤同类药物间的比较

苯唑

氯唑

氟氯

双氯唑

抗菌活性

1

1:1.5

1:1.8

1:2

半衰期(hr)

1

1.5

1.8

2

蛋白结合率(%)

93

94

95

97

血浓度(mg/)

16.7

18

18

23

组织浓度较高者

体液(除外腹水、痰、胎盘)

胸水、骨、关节、胎盘乳汁

均衡

骨、关节、胎盘

表耐酶青霉素类药物间比较

广谱青霉素

1)氨苄青霉素类：

包括氨苄青霉素(Ampicillin)和羟氨苄青霉素

(阿莫西林，Amoxycillin)的特点：

①广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效

②对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似，对多数克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药

2)抗假单胞菌青霉素类：

包括羧苄青霉素(Carbenicillin)、氧哌嗪青霉素

(Piperacillin)、替