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替罗非班治疗脑梗死指南

一、替罗非班临床应用的药理学基础

1.1作用机制

替罗非班是一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）受体拮抗剂，可竞争性阻断纤维蛋白原、血管性血友病因子（vWF）等黏附分子与活化血小板表面的GPⅡb/Ⅲa受体结合，是目前作用靶点最下游的抗血小板药物，对包括二磷酸腺苷（ADP）、血栓素A?（TXA?）、胶原等多种诱导剂引起的血小板聚集均有剂量依赖性抑制作用。

药代动力学特征显示，替罗非班静脉给药后5分钟即可达到峰值血药浓度，半衰期为1.5~2小时，停药后1~2小时血小板聚集功能可恢复至基线水平的50%以上，药物相关出血风险可控。肾功能不全患者（肌酐清除率30ml/min）药物清除率下降约50%，需调整剂量；肝功能不全患者无需常规调整剂量。

1.2循证医学证据汇总

多项大型随机对照试验及Meta分析证实替罗非班在急性脑梗死治疗中的有效性与安全性：

对于发病4.5小时内接受静脉溶栓的患者，联合替罗非班可使血管再通率提升18%~24%，90天良好功能预后（改良Rankin量表mRS0~1分）率提高12%，症状性颅内出血发生率无统计学差异（2.1%vs对照组1.8%，P=0.67）。

对于急性大血管闭塞行血管内治疗（EVT）的患者，术中应用替罗非班可使术后血管完全再通率（mTICI3级）提升15%，90天死亡率降低9%，症状性出血风险增