β受体阻滞剂临床应用指南（2025）.docxVIP

β受体阻滞剂临床应用指南（2025）

一、β受体阻滞剂的分类与药理机制

1.1药物分类

根据对受体的选择性、附加药理特性及药代动力学特征，β受体阻滞剂分为三大类：

Ⅰ类：非选择性β受体阻滞剂：同时阻断β?和β?受体，代表药物为普萘洛尔、卡维地洛（同时兼具α?受体阻滞作用）。该类药物降压效果确切，但对支气管平滑肌、外周血管、糖脂代谢的影响更为显著，不适用于合并哮喘、外周动脉疾病及糖耐量异常的患者。

Ⅱ类：选择性β?受体阻滞剂：优先阻断心肌、肾脏、窦房结的β?受体，治疗剂量下对β?受体影响较小，代表药物包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。其中美托洛尔、比索洛尔的β?选择性分别为β?受体的20倍、75倍，是目前临床应用最广泛的类别，对代谢、气道的不良影响显著低于非选择性制剂。

Ⅲ类：兼具α/β受体阻滞作用的制剂：除阻断β受体外，同时阻滞血管平滑肌α?受体，产生外周血管扩张效应，代表药物为拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛。该类药物降压时对心率的影响相对温和，对糖脂代谢的干扰更小，适用于合并高血压、冠心病的糖代谢异常人群。

按药代动力学特征可进一步分为脂溶性、水溶性、水脂双溶性三类：脂溶性制剂（如美托洛尔、普萘洛尔）口服吸收完全，易透过血脑屏障，中枢不良反应发生率较高；水溶性制剂（如阿替洛尔）口服吸收率低，以原形经肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量；水脂双溶性制剂（如比索洛尔、阿罗洛尔）兼具两者