荆芥内酯聚乳酸／聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物亚微粒胶囊剂制备及评价.pdfVIP

武警医学 2011年 6月 第22卷 第6期 MedJChinPAPF，Vo1．22，No．6，June，2011 475 荆芥内酯聚乳酸／聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物 亚微粒胶囊剂制备及评价 李 彦，吕娟丽 ，沈 丹，王 楠 【摘要】 目的 制备与评价荆芥内酯聚乳酸／聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物(ST—PLA／PELA)亚微粒胶囊剂。方法 采 用改良的乳化一溶剂挥发法制备载药亚微粒，加入抗冻剂进行冷冻干燥制得粉末装胶囊 ，并测定粒径及分散度。结果 加入 乳糖量为荆芥内酯亚微粒质量的200％时，真空冷冻干燥48h能较好地保持 sT亚微粒的形态。结论 真空冷冻干燥工艺适 宜制备亚微粒胶囊剂。 【关键词】 荆芥内酯；亚微粒；真空冷冻干燥；胶囊剂；粒径 【中国图书分类号】 R944．5 PreparationandevaluationofST--PLA ＼PELA block copolymerscapsules LIYan，LV Juanli，SHEN Dan，andWANG Nan．PharmacyDepartment，GeneralHospitalofChinesePeople，sAmr edPolice Forces，Beijing100039，China A【bstract】 0bjective TostudythepreparationofST—PEA＼PELAblockcopolymerscapsulesofsubmicron．Methods A modifiedmethodofemulsion—solventevaporationwasusedtosynthesizethedrug—loadedsubmicron，whichwasaddedtheantifreeze anddriedbyvacuumfreeze—dryingtofomr thedurgpowder．Thesizeanddispersionofthepowderweredetemr ined．Finally，thecap— shieswerepreparedbyloadingthedurgpowderintotheshel1．Results WhenlactoseistwicetheamountoftheST submicronand driedundervacuum ofr48h，theofrm ofSTsubmicroncouldbewellkept．Conculsion Thismethodofvacuum freeze—dryingissuit— ableofrthepreparationofsubmicroncapsules． 【Keywords】 schizonepetatenuofilia；submicr0n；vacuumfreeze—drying；capsules；particlesize 荆芥 内酯 (schizonepetaetenuifolialatone，ST)为 1 材料与方法 从植物荆芥的干燥茎叶与花穗 中提取、分离得到的 具有明显生物活性的单体化合物。sT具有抗病毒 1．1 仪 器与试剂 JB一50D型增力 电动搅拌机 活性，但由于难溶于水，一般的制剂工艺生物利用度 (上海标本模型厂)，旋转挥发仪 (BUCHISWE． 较低…，因此选用合适的制剂工艺和剂型来提高ST DEN)，uV一2401PC型紫外分光光度计 (13本岛 的生物利用度成为必然趋势。高分子材料作为药物 津)，LIBRORAEL一40SM 电子分析天平 (31本岛 载体，可提高药物的生物利用度，提高疗效l2．3j。聚 津)，透射电子显微镜(TEM 100透射电子显微镜)， 乳酸类由于具备良好的生物相容性、可降解性，因而 55P一7型超速离心机 (31本 31立公司)，ZETASIZER 在生物医药领域应用广泛，为安全有效的药物载体 3000HSA型激光光散射粒度分析仪 (MAN—RN 材料 。ST与高分子材料结合后改善了溶解和 England)，真空冷冻干燥机 (Y2D30．2A型，上海玉 溶出，提高了其生物利用度及疗效 。基于以上原