浅谈微乳的研究进展.pdfVIP

第 26卷 第 6期 微 量 元 素 与 建 康 研 究 2009年 11月 Vo1．26 NO．6 Studies of Trace Elements and Health NOV． 2009 浅谈微乳的研究进展 王云峰 ，孙丙政，黄 聪 ，郭延红，杜 薇 (贵阳中医学院，贵阳 550002) 摘要：对近年来 国内外发表的有关微乳制备、理化性质、给药机制、作用机理等方面有代表性的的研究文献进 行归纳、总结。同时提 出微乳在 透皮给药制剂 中研究前景的展望。 关键词 ：微乳；靶向分布 ；经皮给药 中图分类号：R289 文献标识码：B 文章编号 ：1005—5320(2009)06—0053—04 1 概述 只要各组分比例适当，不需外力做功即可形成 ，且与 微乳 (Microemulsion)是 由水相、油相、表面活性 油水相的加入顺序无关 ，长期放置或离心均不分 坛目 f…11 剂和助表面活性剂按适当的比例 自发形成的一种透 。 明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的溶 2 微乳 的形成机理 液体系，从结构上可分为油 ／zk(O／W)、水 ／油 (w ／ 微乳的形成机理有很多种理论，目前最常提到 0)及双连续性。微乳 中的表面活性剂是其形成所 的是界面张力理论 和胶束增溶理论l2j。界面张力 必需的物质，其主要作用是降低界面张力，形成界面 理论认为在微乳的形成过程 中界面张力起着重要作 膜，促使微乳的形成 ，选择表面活性剂时应根据所需 用 ，由于乳化剂和助乳化剂的加入使油水界面张力 制备的微乳类型的不 同而选择。亲水亲油平衡值 降低很多甚至达到负值，从而使油水界面 自动扩大 (HLB)在 4～7的表面活性剂可制备W ／(3型微乳 ， 而形成微乳。胶束增溶理论则认为，微乳是油相和 HLB值在 8～18的表面活性剂可制备 O／W 型微 水相增溶于胶束或反胶束 中，溶胀到一定粒径范围 乳。在选择表面活性剂时还应考虑毒性和刺激性 ， 内形成的，增溶作用是微乳 自发形成 的原 因之一。 最常用的是吐温类和司盘类 。微乳中的助表面活性 除了以上两种理论外，Schulman和Prince认为：油 剂主要作用是协助表面活性剂降低油水间界面张 相和水相间存水、油膜两个界面 (又称作双层膜)，加 力 ；降低表面活性剂的相互排斥力及电荷斥力，促使 入的助乳化剂能在油水二相间进行分配，促进 了乳 界面具有好的柔顺性和流动性 ，减少微乳生成时所 化剂在油水界面之间形成稳定的界面膜 ，并使油水 需的界面弯曲能，使微乳易形成 ；调节表面活性剂的 二相界面扩大而形成微乳 。 HLB值等特点。微乳中的油相应与界面膜上的表 3 微乳作用机制 面活性剂分子之间保持通透性，且易于与表 面活性 微乳对水溶性及脂溶性药物均具有 良好的溶解 剂形成界面膜。所 以影响微乳形成的因素有表面活 性 ，可增大难溶性药物的溶解度、提高易溶性药物的稳 性剂、助表面活性剂、油相、水相等。 定性，适于 口服、注射或经皮给药。用作经皮给药系统 微乳与普通乳状剂存在本质区别 ，在外观上 ，普 载体时，由于微乳粒径小，具有较强的组织亲和力，可 通乳状液为乳白色不透明液体，而微乳是透明或半 使活性物质的经皮扩散速率增加，吸收明显加快。 透明的液体且黏度远小于普通乳状液 ；在组成上 ，微 微乳不仅能够体外经