替吉奥在临床肿瘤治疗的应用.pdfVIP

《中国老年保健 医学》杂志2012年第 10卷第6期 · 综 遵 · 替吉奥在临床肿瘤治疗的应用 孙宝莹 作者单位：济南市中心医院 250013 【关键词】 替吉奥 肿瘤 dol：10．3969／j．issn．1672—4860．2012．06．031 据世界卫生组织(WHO)统计资料表明…，全世界癌症每 白质的生物合成，进而发挥抗肿瘤效应。吉美嘧啶为二氢嘧 年的发患者数约1000万，死亡人数约700万。我国癌症发患 啶脱氢酶(DPD)的抑制剂 J，能够抑制二氢嘧啶脱氢酶的 者数在 120万人左右，每年死于癌症 的人数高达90万人以 活性，降低其对5一氟尿嘧啶的快速分解 ，有助于维持5～氟 上，癌症已经成为危害人类健康的一大因素。 尿嘧啶在血液和肿瘤组织 中的药物浓度，提高抗肿瘤活性。 现有研究表明，癌症的治疗仅依靠外科治疗难 以改善患 奥替拉西钾被吸收后高分布于消化道黏膜细胞 ．4』，抑制肠 者的生存率 ，少数患者最终死于复发转移，癌症的治疗依然是 道黏膜细胞 内乳清酸核糖转移酶 (ORTC)对 5一氟尿嘧啶的 考验医学界的一大难题。随着医学研究的发展，癌症的治疗 磷酸化 ，5～氟尿嘧啶的磷酸化是导致胃肠道副作用的主要原 模式已经开始由单一模式的治疗向多种方式综合治疗的方式 因，从而降低了药物 胃肠道毒性。替吉奥胶囊的组成成分以 转变。在癌症综合治疗中，化疗占据了重要的地位。目前用 及作用机制表明，该药物为一种增效减毒型的1：I服氟尿嘧啶。 于癌症治疗的药物较多，但各种药物在癌症治疗 中均出现疗 替吉奥胶囊最早在 日本研发上市，1999年开始 ，在 日本 效与毒性的双重作用，如何更好的体现药物的治疗效果，同时 先后被批准用于胃癌、结肠直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等 降低药物毒性是药物研究和癌症治疗追求的最高 目标。近年 癌症的治疗。替吉奥胶囊用于多种肿瘤的治疗已经被 日本临 来抗癌药物的研究得了较大的进展，新药的出现为癌症 的治 床医生普遍认可。在中国替吉奥胶囊主要批准用于治疗不能 疗提供了更多的手段，其中一种新的口服氟尿嘧啶类药物替 切除的局部晚期或转移性胃癌。本文就替吉奥胶囊治疗各种 吉奥胶囊 (齐鲁制药有限公司生产，商品名：苏立)的上市为 肿瘤的研究进展进行阐述。 多种肿瘤的治疗提供了更多的选择。 1．胃癌 替吉奥胶囊是一种新型 口服氟尿嘧啶类药物。其主要成 替吉奥最早批准用于晚期胃癌的治疗 ，日本一项Ⅲ期临 分为替加氟 (F1207)和2个调节剂：吉美嘧啶 (gimeracil， 床试验证实 J，替吉奥联合顺铂治疗晚期 胃癌初治患者中位 CDHP)和奥替拉西钾(oteracil，Oxo)。其构成比例为F／207： 总生存期达到13．0个月，相比胃癌既往化疗方案，患者生存 CDHP：Oxo：1：0．4：1(摩尔 比)。替加氟具有优 良的口服 明显延长，临床获益明显。2005年由金懋林教授 率先在国 生物利用度 ，口服吸收后通过肝脏 P450酶转化变成5～氟 内开展230例晚期 胃癌一线治疗的临床研究，实验结果显示 尿嘧啶，5一氟尿嘧啶通过尿苷激酶的作用生成磷酸氟尿嘧啶 使用替吉奥联合顺铂方案治疗的患者肿瘤缓解率为37．8％， 脱氧核苷