头孢哌酮．舒巴坦钠(2：1)体外抗菌活性研究.pdfVIP

维普资讯 第 21卷 第 6期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 V0l1．21 No．6 2004年 11月 JournalofShenyangPharmaceuticalUniversity Nov．2004 P．465 文章编号 ：1006—2858(2004)06—0465—03 头孢哌酮．舒巴坦钠 (2：1)体外抗菌活性研究 孙 巍 ，张景海 ，韩 林 (1．沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016； 2．北京汉典中西药研发中心，北京 100020) 摘要 ：目的研究康利必欣 (头孢哌酮一舒 巴坦钠2：1)的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平板二倍稀 释法研究头孢哌酮一舒 巴坦钠 2：1和1：1配 比制剂对临床分离的致病菌 的体外抗菌作用。结果 头 孢哌酮 舒 巴坦钠 2：1和 1：1两种配 比的复方制剂对绿脓杆菌 的最小抑菌浓度分别为 2、 4mg·L～，对不动杆菌的最小抑菌浓度分别为0．06、0．13mg·L～，对克雷伯菌属最小抑菌浓度分 别为4、8mg·L ；耐药率分别为 3．0％、18％、1．0％、4．5％。结论 康利必欣 (头孢哌酮一舒 巴坦钠 2：1)的抗菌活性 明显优于 1：1的复方制剂。 关键词：头孢哌酮一舒 巴坦钠；抗菌活性 ；耐药率 中图分类号：R96 文献标识码 ：A 头孢哌酮 (cefoperazone，CPZ)为第三代头孢 030311，上海新先锋药业公司)。 菌素类抗生素，具有抗菌谱广、作用强、在胆汁中 1．2 菌株 浓度高、对铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用等特 质控菌株：金黄色葡萄球菌 ATCC29213、铜 点，在I临床上得到广泛应用。但因其对多数 一内 绿假单胞菌ATCC27853。临床菌株：近一年半的 酰胺酶的稳定性差，不同程度的被质粒和染色体 时间在沈 阳地区从临床分 离到的菌株共计 131 介导的 一内酰胺酶水解 。目前 已批准上市的 一 株，其中绿脓杆菌 36株，克雷伯菌属 28株，不动 内酰胺酶抑制剂有舒 巴坦 (sulbactam，sBT)、他唑 杆菌 25株，大肠杆菌 42株。 巴坦和克拉维酸。其中，舒 巴坦在药物代谢动力 1．3 培养基 学、临床耐受性及 稳定性方面都优于克拉维酸。 采用 Mueller—Hinton(M—H)培养基。 虽然舒 巴坦的抗菌增效性稍弱于他唑 巴坦，但与 2 方法 他唑巴坦比较具有毒性低、生产成本低、生产工艺 成熟、生产安全、制备容易等优点。舒 巴坦对 由耐 2．1 最小抑制浓度 (MIC)测定 药菌株产生的各种 一内酰胺酶具有不可逆的抑 采用平皿二倍稀释法。按连续稀释法配制药 制作用，可增强头孢哌酮抵抗多种 一内酰胺酶降 物浓度，将不同质量浓度的药物混入 M-H培养基 解的能力，起到对头孢哌酮明显的增效作用。作 中，使 其终质量浓度 为 128、64、32、16、8,4、2、1、 者主要 目的是 比较头孢 哌酮一舒 巴坦钠 2：1和 0．5,0．25、0．125、0．006、0．003、0．0015nag·L ；制 1：1两种复方制剂的体外抗菌活性，为临床推广 成一批含一系列浓度药物点的平板，用多点接种仪 头孢哌酮一舒 巴坦钠 2：1的复方制剂提供依据 。 (Denley，A400)点种细菌，每 点含 菌量 为 1× 100CFU ·mL～， 以抑制细菌菌落形成时的最低药物 1 材料 浓度为MIC。实验中用大肠杆菌 ATCC25922和绿 1．