甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定.pdf

第31卷第4期 南京师大学报(自然科学版) V01．3lNo．4 2008年 l2月 JOURNALOFNANJINGNORMALUNIVERSITY(NaturalScienceEdition) Dec，2008 甲砜霉素一羟丙基 一环糊精包合物的制备和鉴定 葛竹兴，张小华 (江苏畜牧兽医职业技术学院，江苏 泰州 225300) [摘要] 采用溶液搅拌法制备甲砜霉素一羟丙基 一环糊精 (TAP—HP-fl--CD)包合物，用X射线衍射法(XRD)、 差示扫描量热法 (DSC)和红外分光光度法(IR)对包合物进行鉴定，并用高效液相色谱法 (HPLC)分别测定 TAP 在水中和包合物溶液中的溶解度．结果表明：甲砜霉素与羟丙基1B·环糊精能形成包合物，且能显著提高其溶 解度． [关键词] 甲砜霉素，羟丙基 一环糊精，包合物，制备，鉴定 [中图分类号]O641．3 [文献标识码]A [文章编号]1001-4616(2008)04-0074-06 Preparationand IdentificationofInclusionComplexof Thiamphenicol-Hydr0xypropyl -Cyclodextrin GeZhuxing，ZhangXiaohua (JiangsuAnimalHusbandryandVeterinaryCollege，Taizhou225300，China) Abstract：Thiamphenicol—hydmxypmpyl 一cyclodextrininclusioncomplexwaspreparedbythestirringmethod．Athte sametime，hteinclusioncomplexwasidentifiedbyX—raydiffraction(XRD)，differentialscanningcalorimetry(DSC) andinfraredab~rptionspectroscopy(IR)．Theresultsindicatehtathtesolubilityofthiamphenicolare significantlyin— creasedwhenthedrugisincludedbyhydroxypmpyl -cyclodextrin． Keywords：thiamphenicol，hydroxypmpyl -．cyclodextrin，inclusioncomplex，preparation，identification 包合物是近年来分子化学研究的热点 1-10]．羟丙基 ．环糊精(HP-f1．CD)是分子化学中最重要的物质 之一，其水溶性很高，是低毒、安全、有效的药物增溶剂．其高水溶性源于在化学结构上 内氢键的破坏及无 定型的物理状态． 甲砜霉素 (TAP)是 1种新型合成抗生素，抑制细菌70S核糖体，与50S亚基结合抑制肽酰基转移，从 而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋 白质的合成．TAP抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、阳性菌均有杀灭作用，衣原 体、钩端螺旋体、立克次氏体对本品敏感．TAP不易产生耐药性，抗菌穿透力强，吸收快，药物吸收后广泛分 布于各种组织和血液中，在兽医临床上用于替代禁用的氯霉素．但 由于其溶解度小，兽医临床常用剂型为 散剂，生物利用度不高．为此，作者试图通过羟丙基 一环糊精疏水腔与药物的包合作用提高 甲砜霉素药物 的溶解度 ，从而提高被包合 甲砜霉素的生物利用度 J．能否形成包合物是研究的关键 ，作者用 x射线粉末 衍射法、差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行了鉴定，并且用高效液相色谱法测定TAP在水中 和TAP—HP-f1．CD包合物溶液中的溶解度．结果表明：包合物已经形成，形成的包合物能显著提高药物的溶 解度． 1 仪器与材料 1．1 仪器 XPert—ProMPD型x一射线衍射仪 (荷兰帕纳科公司)；Pyris一1差示扫描量热仪 (美国PE公司)；IRPres- 收稿 日期：2008-05-07． 基金项 目：江苏省科技攻关基金