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第4O卷第8期 辽 宁 化 工 Vo1．4O．NO．8
2011年 8月 LiaoningChemica]Industry August，2011
伊潘立酮合成缩合反应的工艺改进
李 陈
(四川阳光润禾药业 ， 四川 成都 610014)
摘 要：通过对伊潘立酮关键缩合反应的工艺条件优化，最终确定的最佳反应工艺为：以6一氟一3一
(4一哌啶基 )一1，2-苯并异嗯唑盐酸盐和 1一[4一(3一氯丙氧基 )一3-甲氧苯基]乙酰酮为原料，乙腈
为溶媒，碳酸钾为束酸剂，于74～81℃缩合成伊潘立酮；收率86．4％
关 键 词：伊潘立酮；合成；工艺优化
中图分类号：R971 文献标识码： A 文章编号： 1004—0935(2011)08—0783—02
伊潘立酮 (Ilopefidone，Fanapt)，化学名为4一[3一 分液；保留乙酸乙酯层，饱和食盐水洗，无水硫酸
[4一(6一氟_l，2一苯并异嗯唑一3一基)一1一哌啶基 ] 镁干燥。过滤，减压蒸馏得产品。
丙氧基]一3一甲氧基苯乙酮，为一种新型的非典型抗 2．3 工艺条件的选择
精神病药。伊潘立酮属于5-HT2／D2受体拮抗剂，对 2．3．1 溶剂对缩合反应的影响
多巴胺D3受体也有很高的亲和力，比目前使用的抗 表 1 溶剂对缩合反应的影响结果
精神病药物的效果要好且副作用要少 ～。 溶剂 收率，％ 溶剂 收率，％
本研究从工业化生产角度考虑，通过对合成伊 四氢呋喃 72．5 甲苯 53．2
乙腈 81．7 N,N一二甲基甲酰胺 48．7
潘立酮经典路线 中的文献关键缩合步骤的合成工
艺进行改进 ，完善。 从表 1中的实验结果可以看出，溶剂对反应的
影响很大，其中使用乙腈作为溶剂的收率最高，可
达到 81．7％。
2．3．2 用碱对缩合反应的影响
c 表 2 用碱对缩合反应的影响结果
N 碱 收率，％ 碱 收率，％
r
三乙胺 75．8 碳酸氢钠 68．5
碳酸钾 84．7 N，N一二异丙基乙胺 76．6
2 实验部分
从表2中的结果可以看出，使用有机碱，收率
2．1 仪器试剂
相差不大，但是反应较杂，而且后处理相对较繁琐。
JJ一1电动搅拌器，SHZ—HI型循环水式真空泵，
使用无机碱碳酸氢钠收率较低，原因是其碱较弱。
DF—lOIS集热式恒温加热磁力搅拌器，托盘天平，
使用碳酸钾作碱，收率能达84．7％
玻璃反应罐，6一氟一3一(4一哌啶基)一1，2一苯并异
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