第8章－抗胆碱酯酶药（杨斌）.pptVIP

第 8 章 抗 胆 碱 酯 酶 药Chapter 8 Anticholinesterase Drugs杨 斌 第一节 胆碱酯酶  (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) 假性胆碱酯酶 (pseudocholinesterase) 第 二 节 抗 胆 碱 酯 酶 药 (anticholinesterase agents) anticholinesterase agents 非共价结合的抑制药 氨甲酰类抑制药 有机磷化合物 anticholinesterase agents 非共价结合的抑制药 anticholinesterase agents 氨甲酰类抑制药 常用易逆性抗AChE药 新斯的明 Neostigmine 作用 抑制AChE ?完全拟胆碱? 兴奋M、N受体 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强 骨骼肌、胃肠膀胱平滑肌、心、Ach 、腺体、眼 新斯的明 Neostigmine 用途 重症肌无力 腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性肌松药中毒 新斯的明 Neostigmine 禁忌证 机械性肠梗阻 泌尿道梗阻 吡斯的明 pyridostigmine 特点 起效缓慢，作用时间较长 用途 重症肌无力 麻痹性肠梗阻和术后尿潴留 * M胆碱受体效应较弱 毒扁豆碱 Physostigmine依色林 eserine 局部用于眼 用途与毛果芸香碱相同 与毛果芸香碱不同： 机制不同 作用快、强、久 吸收作用： 机制与新斯的明相似 （无兴奋受体作用 ） 与新斯的明不同： 叔胺： P.O、注射易吸收 易透过BBB(中枢作用) 易透过角膜 依酚氯胺 edrophonium 特点 抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强 显效快，维持时间短 用途 诊断重症肌无力 鉴别重症肌无力治疗过程中的用量 安贝氯铵 ambenonium chloride 特点 双季铵类化合物 作用与新斯的明相似，但较持久 用途 重症肌无力症的治疗，尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者 加兰他敏 galanthamine 特点 作用与neostigmine类似，但较持久 效价约为physostigmine的1/10 用途 重症肌无力 脊髓灰白质炎后遗症 竞争性肌松药中毒 阿尔茨海默病 地美溴铵 demecarium 特点 作用时间较长 用途 无晶状体畸形开角型青光眼及对其他药物治疗无效的患者 * * 易逆性抗AChE药 难逆性抗AChE药 依酚氯铵（edrophonium） 他克林（tacrine） 多奈哌齐（donepezil） 新斯的明（neostigmine ） 吡斯的明（pyridostigmine） 地美溴铵（demecarium） 利凡斯的明（rivastigmine）