第26章抗心绞痛药（何萍）.pptVIP

一、硝酸酯类 Nitrates esters 硝酸甘油（Nitroglycerin, NTG) 硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 * * 第26章 抗心绞痛药（P216） Antianginal Drugs  主讲人： 何 萍 心绞痛是冠心病的常见症状，是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征。 Angina pectoris is a common symptom of coronary artery disease (CAD) caused by transient episodes of myocardial ischemia and anoxia。 Clinical classification of angina pectoris 劳累性～ 稳定型～ 初发型～ 恶化型～ 自发性～ 卧位型～ 变异型～ 急性冠状动脉功能不全 梗死后～ 混合性～ 不稳定型～ Coronary Coronary artery Atherosclerosis spasm 冠状动脉粥样硬化 冠状动脉痉挛（劳累性心绞痛） （变异型心绞痛）  冠脉供血不足 心肌耗氧 心肌缺血缺氧  心绞痛  心肌梗塞 Mechanism of Angina Pectoris 心绞痛基本矛盾是 心肌氧供－需的平衡失调 Angina pectoris results from an imbalance between oxygen supply-demand relationship in ischemic regions of the myocardium. 1、消除诱因 如：吸烟、高脂血症、高血压 心绞痛治疗原则 2、消除缺氧 恢复供氧和耗氧的平衡 2、增加缺血区冠脉供血供氧 1、降低心肌耗氧 抗心绞痛药的基本作用原则 降低心室壁张力 扩张外周血管 减慢心率 减弱心肌收缩力 扩冠、促进侧枝循环 3、改善心肌代谢 促进脂肪代谢转化为糖代谢 硝酸酯类 Nitrates esters ?受体阻断药 ? receptor blockers 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers，CCBs Classification of Antianginal Drugs 体内过程： F口服＝8％ F舌下＝80％ ［Basic pharmacological action］ １、Vasodilation：Vein Artery 2、 Reflex excitement on heart： at higher dosage Nitroglycerin 硝酸甘油 1、降低心肌耗氧量 扩张容量和阻力血管?降低心脏前后负荷?心肌耗氧量下降。 [抗心绞痛机理] Disadvantage: 反射性心脏（＋） 2、增加心肌缺血区的血流量 （1）改善心内膜层供血 （2）促进冠脉侧支循环形成 硝酸甘油改善心内膜下层供血 正常 心绞痛发作 用硝酸甘油后 硝酸甘油促进冠脉侧枝循环形成  主要用于防、治各型（劳累型或变异型）心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。 [Clinical Uses] 扩血管反应；眼压、颅内压升高 耐受性 (1)尽量减小剂量; (2)可采用间歇给药 (3)联合用药; (4)给予乙酰半胱氨酸等补充巯基。  [Adverse effects] Preparations of Nitroglycerin 含化片：0.3～0.6mg，2～3min起效，5min达最大效应；可间隔5min增加0.3mg，15min内不超过1.5mg 气雾剂：0.4mg，30s起效 口服控释片 贴膜和控释贴膜 软膏 肛栓剂 注射剂 长效类：硝酸异山梨酯 （消心痛）单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 二、? receptor blockers 非选择性～：普萘洛尔（propranolol）…选择性?1～：美托洛尔 阿替洛尔… 1、阻断心肌 ?1受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量 2、由于心率减慢，舒张期延长，使心内膜层血流量增加 Disadvantage：心室容积增大，增加心肌耗氧量 [抗心绞痛机理] 3、改善心肌代谢 抑制FFA生成，加强糖代谢