增加原花青素稳定性的制剂学方法研究进展.pdfVIP

广东药学院学报 Pharmaceutical Journol矿GuangdongUniversityApr．2014，30(2) 因 增加原花青素稳定性的制剂学方法研究进展 王亚静，张蜀，邓红，林华庆 (广东药学院药物研究所／广东省药物新剂型重点实验室，广东广州510006) 摘要：综述近几年国内外对提高原花青素稳定性的制剂学方法的研究进展，为此类天然高效的抗氧化剂 的开发利用提供理论支持。 关键词：原花青素：稳定性；进展 中图分类号：R282．71文献标志码：A doi：10．3969／j．issn．1006—8783．2014．02．029 文章编号：1006—8783(2014)02．0245—04 Research ofmethodsto the of progress improvestabilityprocyanidins WANG Shu，DENGHong，LIN Yajing，ZHANG Huaqing (Institute Pharmaceutical Provbwial ofAdvanced ofMedica．GuangdongUniversityGuangdongKeyLaboratory 5 DrugDelivery，Guangzhmt10006，China) willreviewrecent ofmethodsin the of Abstract：This paper progresses improvingstabilityprocyanidins，and atheoreticalforthisnaturaland anti—oxidant provide support high—performanceexploitation． Keywords：proeyanidin；stability；progress 机体氧代谢产生过多自由基会对细胞造成严重的 健品、化妆品等领域，有着广阔的发展前景。目前，市 破坏，而自由基对细胞的过氧化损伤会损伤DNA…， 场上的口服Pc制剂产品多为胶囊制剂，是将Pc粉末 可引发心脑血管病变、多种炎症和恶性肿瘤，同时也会 或PC添加其他辅料制成均匀的粉末或颗粒后填充于 造成人体衰老。原花青素对自由基的清除作用汜‘31能 空心胶囊中制成。由于PC含有多个酚羟基，酚羟基性 够防治由体内活性氧自由基过多所引起的细胞损伤与 质活泼，对外界环境如pH、氧、光、高温、水分等十分敏 多种疾病H5]，在预防和治疗诸多疾病中发挥着越来越 感，易于被氧化和破坏，这种PC胶囊制剂稳定性差。 强大的作用．如防治心脑血管疾病、抗肿瘤’6+、抗感 这不仅大大降低了它的价值，而且限制了它的应用。 染门一、抗衰老[9]、调节免疫[1叫等，是近年来不断研究为增加PC的稳定性，保持其诸多功效，扩大其开发利 和开发的一种极强的天然强抗氧化剂。原花青素 用，开发提高PC稳定性的方法极其重要。 (procyanidin，PC)是植物界中广泛存在的一类多酚化 1方法概述 合物，基本组成单位是黄烷一3．醇和黄烷一3，4一二醇11¨， 由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成。各聚合物 目前，已有将葡萄籽提取物和Pc的混合物制成 中，因单体之间的构象和键合位置不同可有多种异构 软胶囊¨3，或通过在胶囊壳中加入色素和遮蔽剂的方 体(见图1)。 法增加其稳定性的报道。除通过改变其包装材料或包 PC作为一种天然强抗氧化剂，因具有高效、低毒、 装方式以外，还可通过制剂学方法将Pc制成药物中 高生物利用度¨21等优点，被广泛应用于药品、食品、保 间体，