羊脂油对淫羊藿活性黄酮自组装胶束模拟形成的影响.pdfVIP

第 39卷第 17期 2014年 9月 套|＼烹。烹neseMa杂teraiMe志flcia VS0e1p．3t9em．bIsesure，201174 羊脂油对淫羊藿活性黄酮 自组装胶束模拟形成的影响 李杰 ，孙娥 ，张振海 ，蒋俊 ，徐凤娟 ，贾晓斌 ， (1．江苏大学 药学院，江苏 镇江 212013； 2．江苏省中医药研究院 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室，江苏 南京210028) 【摘要] 该文通过模拟人体内环境，研究羊脂油作用下淫羊藿活性黄酮 自组装胶束的模拟形成，同时研究了不同产地 (青海、江苏、安徽)、不同来源 (山羊和绵羊)、不同部位 (肚子油和尾巴油)的l2批羊脂油以及羊脂油中主要脂肪酸类成分 (硬脂酸、棕榈酸、油酸)对淫羊藿活性黄酮自组装胶束形成的影响。结果表明在羊脂油作用下，模拟形成的胶束呈分散状态， 类球形且表面光滑。以粒径、电位、包封率、载药量等为指标对制得的胶束进行考察，发现产地为青海的绵羊制得的胶束较稳 定，包封率较高。羊脂油中3种主要脂肪酸类成分能促进淫羊藿活性黄酮 自组装胶束的形成 ，但羊脂油整体作用效果更好。 以上研究证实羊脂油促进了淫羊藿活性黄酮 自组装胶束的模拟形成，为进一步研究其作为淫羊藿炮制辅料的增效作用，促进 淫羊藿活性黄酮的吸收奠定了基础。 [关键词] 羊脂油；自组装胶束；炙淫羊藿；活性黄酮；脂肪酸类成分 淫羊藿为我国传统的补益中药，历代本草均有 装胶束的形成，并选择不同来源、产地、部位的羊脂 记载。药典记载其具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的作 油以及羊脂油主要脂肪酸类成分考察其对淫羊藿黄 用 ¨j。淫羊藿的有效成分主要是黄酮类化合物，如 酮 自组装胶束模拟形成的影响，为进一步研究其作 淫羊藿苷、宝藿苷 I等。传统炮制理论认为，淫羊藿 为淫羊藿炮制辅料的增效作用，促进淫羊藿活性黄 经羊脂油炙后，可增强温肾助阳的作用 。本课题 酮的吸收奠定基础。 组前期研究发现，羊脂油本身含有大量脂肪酸类成 1 材料 分，如油酸、硬脂酸、棕榈酸、甘油酯等，这些脂肪酸 Agilent1200系列高效液相色谱仪，四元泵， 类成分具有脂肪长链 以及表面活性，可 以促进形成 DAD检测器 (Agilent公司，美国)；激光粒度分析仪 胶束、囊泡等多种药物载体的超分子 自组装体结构。 (Zetasizer—Nano—ZS型，英 国Malvem 公司)；透射电 而人体 内固有的胆汁酸或盐具有亲水面和疏水面， 子显微镜 (JEM-1010，日本 电子公司JEOL)；METrLER 是一种天然的生物表面活性剂。胆汁酸盐可与脂类 AB135一S型电子天平(1／10万，梅特勒一托利多仪器有 如磷脂、甘油酯、脂肪酸以及其他表面活性剂形成混 限公司)；85-2型恒温磁力搅拌器(上海司乐仪器厂)； 合胶束作为药物载体，促进药物的吸收 。因此 ， Milli—Q纯水机(Millipore，美国)；KQ5200型超声波清洗 笔者提出炙淫羊藿中炮制辅料 “羊脂油”的作用机 器(昆山市超声仪器有限公司)。 制假说：炙淫羊藿口服进入体内，羊脂油促进了胶束 淫羊藿苷 (西安小草植物科技有限公司，批号 的自组装形成，增加了活性黄酮的溶解度 ，提高了活 x纯度 98％)；宝藿苷 I(自制，纯度 性黄酮的肠吸收，从而发挥了其增效作用[6-9]。 98％)；淫羊藿总黄酮 (西安小草植物科技有限公 因此，本文选择淫羊藿活性黄酮淫羊藿苷、宝藿 司，批号纯度 80％)；羊脂油共 12批 苷 I以及总黄酮为研究对象，通过模拟人体 胃肠道 (201201—201212)，分别采 自安徽 (4批 )、江苏 (4 内环境，研究在羊脂油作用下淫羊藿黄酮成分 自组 批)、青海 (4批)；油酸 (上海凌峰化学试剂有限公