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2007年8月 贵金属 Aug．2007
第28卷第S1期 PreciousMetals V01．28，No．S1
空间位阻效应铂类抗肿瘤药物ZD0473的研究状况。
丛艳伟，普绍平+，李学杰，王庆琨
(昆明贵金属研究所贵研药业有限公司，云南 昆明650221)
摘要：ZD0473是一种新型具有空间位阻效应的铂类抗肿瘤药物，其最大特点是部分或完全克
服了与顺铂的交叉耐药性，并具有一定的口服活性，目前正在欧美等地进行B／m期，临床。本文
综述了ZD0473的合成方法、体内外活性及临床研究的状况。
关键词：ZD0473；空间位阻；铂抗肿瘤药；抗肿瘤活性
文献标识码：A
中图分类号：0614．82
CurrentStatusof HinderedPlatinumAnti-tumor
ZD0473一ASterically Drug
CONG
Yanwei，PUShaoping+，LIXuejie，WANGQingkun
Pharmaceutical InstituteofPrecious
(Guiyan Co．Ltd．，Kunming Metals，Kunming，Yunnan650221，China)
isa hindered anti—tumor mostvaluable iso．
Abstract：ZD0473
sterically platinum—baseddrug．its property
of researchin
theresistance II／IIIclinical
vercoming possess
cisplatin，andoral—activity，itsundergoingphase
andNorth—Americannow．Thisarticlereviewthe invitroand
Europe vivo，and
synthesis—technique，activity
clinicaltrailstatusofZD0473．
．
anti—tumor
Keywords：ZD0473；stericalllyhindered；platinumdrug；anti—tumoractivity
顺铂是第一个铂类抗肿瘤药物，于1978年络铂及奥沙利铂同顺铂也有着不同程度的交叉
在美国上市，特点是抗癌谱广…，与非铂类抗 耐药性，因此克服交叉耐药性是开发新型铂类
肿瘤药物之间缺乏交叉耐药性，缺点是毒副作 抗肿瘤药物的关键之一。
用强烈，主要表现为肾毒性，可以通过使用利 研究发现铂类抗肿瘤药物产生耐药性的原因之
尿剂或昂丹司琼得到一定程度的缓解旧J。1986一是人体细胞内的金属硫蛋白和谷胱甘肽极合易同
年卡铂在美国上市，卡铂的特点是抗癌谱同顺 药物结合HJ，降低了药物同肿瘤细胞DNA
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