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第2期 刘芳等:(E)-5一脱氧-5一N【{[2-(2-苯基)乙烯基]磺酰基}氨基】腺苷的合成 一 113一
通过改变反应温度、加料顺序仍未发生反应。分 tllre-activityrelationshipsandpharmaockinetlcs[J].
析原因可能是因为亲核试剂A的吡啶环显碱性, AdvDrugDeLiveryRev,1999,39(1—3):117—151.
pKa值较大,可能超过了甜菜碱式中间体J3而导 [7] ShuterJ.Antifungalnadnativiralagents:Areview
[J].CnacerInvest,1999,17(2):145—152.
致反应不成功。
[8] IsonoK.Currentprogressonnuclocsidenatibiotics
3 结论 [J].PharmacolTher,1991,s2(3):269—286.
[9] IsonoK.Nueleosidenatibiotics:Structure,biological
设计并合成了新型核苷类衍生物—— (E)- activitynadbiosynthesis[J].JAntibiot,1988,41
5一脱氧.5-Ⅳ【{[2(2苯基)乙烯基]磺酰基}氨 (12):1711—1739.
基】腺苷 (9)。虽然 PCP蛋白上的巯基未与9的 [10] DeborahCReuter,JoelEMcIntosh,AsMeycGulnn,
反式双键结合成功,后续研究中将会应用到其他 以oL SynthesisofvinylsulfonamidesusinghteHom-
类似蛋白上。本文的设计思想与合成策略可用于 erreaction[J].Snythesis,2003,(15):2321—2324.
改性和合成其它核苷类化合物分子。 [11] HideyukiIkeuehi,MegnaEMeyer,YunDing,eta/.
A criticalelectrostatic interactionmediates inhibitor
参考文献 recognitionbyhumna asparaginesynhtetase[J].
BioorgMedChem,2009,17(18):6641—6650.
[1] RobinsRK,RevankarG R.Pt~neanalogsandrelat-
[12] JeeseASundlov,CeShi,DanielJWilson,eta1.
ed nucleosides and nucleotidesa8antitumoragents
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