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第2期 刘芳等:(E)-5一脱氧-5一N【{[2-(2-苯基)乙烯基]磺酰基}氨基】腺苷的合成 一 113一 通过改变反应温度、加料顺序仍未发生反应。分 tllre-activityrelationshipsandpharmaockinetlcs[J]. 析原因可能是因为亲核试剂A的吡啶环显碱性, AdvDrugDeLiveryRev,1999,39(1—3):117—151. pKa值较大,可能超过了甜菜碱式中间体J3而导 [7] ShuterJ.Antifungalnadnativiralagents:Areview [J].CnacerInvest,1999,17(2):145—152. 致反应不成功。 [8] IsonoK.Currentprogressonnuclocsidenatibiotics 3 结论 [J].PharmacolTher,1991,s2(3):269—286. [9] IsonoK.Nueleosidenatibiotics:Structure,biological 设计并合成了新型核苷类衍生物—— (E)- activitynadbiosynthesis[J].JAntibiot,1988,41 5一脱氧.5-Ⅳ【{[2(2苯基)乙烯基]磺酰基}氨 (12):1711—1739. 基】腺苷 (9)。虽然 PCP蛋白上的巯基未与9的 [10] DeborahCReuter,JoelEMcIntosh,AsMeycGulnn, 反式双键结合成功,后续研究中将会应用到其他 以oL SynthesisofvinylsulfonamidesusinghteHom- 类似蛋白上。本文的设计思想与合成策略可用于 erreaction[J].Snythesis,2003,(15):2321—2324. 改性和合成其它核苷类化合物分子。 [11] HideyukiIkeuehi,MegnaEMeyer,YunDing,eta/. A criticalelectrostatic interactionmediates inhibitor 参考文献 recognitionbyhumna asparaginesynhtetase[J]. BioorgMedChem,2009,17(18):6641—6650. [1] RobinsRK,RevankarG R.Pt~neanalogsandrelat- [12] JeeseASundlov,CeShi,DanielJWilson,eta1. ed nucleosides and nucleotidesa8antitumoragents

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