DPP4抑制剂药代动力学特点.pdfVIP

SpecialForum ofdipeptidylpeptidase一4 的药代动力学 }== 4 占．m 民航总医院药剂科 赵敏 赵学增 掬中图分类号 5871 文献标识码 A 文章编号 1672—2809(2011)210010-05 关键词 DPP一4抑制剂：药代动力学，西格列汀 维格列汀．沙格列汀 齐 剂为糖尿病患者控制血糖提供了 新的选择。目前已上市的DPP一4 在崭露头角 ，目前已上市的DPP一4 抑制剂有西格列；T(sitagIiptin)、 抑制剂有西格列汀、维格列汀和 维格列汀(VjJdagIiptin)和沙格列汀 沙格列汀。本文就这3种DPP一4抑 (saxagliptin)。深入了解DPP-4抑制 制剂的主要药代动力学特点，吸 剂的药代动力学特点对指导临床 收、分布、代谢和排泄进行综述。 理用药非常重要。 3种DPP一4~I；p制剂 口服生物利用度 良好 ．食物对其影响较小。西格 西格列汀药代动力学特点 列汀经肝代谢 比例较小 ，主要 以 1 健康受试者 原型经肾排泄。维格列汀主要经 1．1吸收 肝脏水解代谢 ．经肾排泄 。沙格 西格列汀 口服吸收迅速而 赵学增 主任药师，药 列汀主要 由CYP3A4代谢， 通过 全 ，服药1～4h后血浆药物浓度： 理学教授 。现任 民航 总医院 肝 、 肾途径清除。 峰值 。血药AUC 与剂量成比例 药剂科主任。兼任北京市医 研究者在对糖尿病病理生理 单剂量 口服100mg后 西格列汀 学奖励基金会副主任委员， 机制的研究和认识 中 ， 发现胰高 平均血药AUC为8．52pMh‘r，C 《中国医院用药评价与分 血糖素样肽 (GLP - 1)在调节血糖方 为950nM。服用西格列汀100mg 析》副主编， 《中国现代医 面起着重要的作用 ， 能促进胰岛 稳态时的血~．AUC与初次给药相比 药杂志》、 《当代医学》、 B细胞分泌胰岛素 。 而DPP一4是 加约14％。个体自身和个体问AUC 《首都医药》编委，中国药 体 内促使GLP 一 1降解失活的关键 变异系数较小(5．8％和15．1％)1J【。西 学会会 员。