《N,N′-二(糖基硫代亚脲基)芳基硫代膦酰二胺的合成》.pdfVIP

第:( 卷 第# 期 应 用 化 学 ZT/F :( 7TF # :$$% 年# 月 ! ! ! .647- ]9^57;_ 9‘ ;,,_4W .684-S5U! ! ! 8)JF :$$% ! ，! !二（糖基硫代亚脲基）芳基硫代膦酰二胺的合成 ! ， # ! ， 曹玲华 ! 周传健 ! （新疆大学化学化工学院化学系! 乌鲁木齐#$$% ；南开大学元素有机化学国家重点实验室! 天津#$$$’ (） 摘! 要! 芳基硫代膦酰二氯（#) * #+ ）由二氯芳基膦（$) * $+ ）与,-./# 反应得到，肼解后得到芳基硫代膦酰二 肼（%0 * %+ ），将它们分别与糖基异硫氰酸酯（) * 1 ）在苯中回流，生成相应的# ，# 23（糖基硫代亚脲基）芳基 硫代膦酰二胺（ ( #( ’) * ’1 ，() * (1 ，)) * )1 ），结构经45、6 785、, 785、8- 和元素分析加以确证。 关键词! 二（糖基硫代亚脲基）芳基硫代膦酰二胺，合成，糖基异硫氰酸酯，硫代膦酰二肼，生物活性 中图分类号：9::! ! ! ! ! 文献标识码：;! ! ! ! ! 文章编号：($$$3$(（:$$% ）$#3$:#=3$% ［(］ 糖基硫脲是生物体内一种重要的代谢产物，具有维持代谢水平和提高机体耐受力等生理活性 。 磷是生命元素，生理活性有机磷化合物的研究一直很活跃。为获得新的有机磷活性物质，近二十年来人 们致力于不对称磷酸酯、环状磷酸酯及生物体内源性物质———糖、氨基酸、核苷的磷酰化研究［: ］。 ［# ］ ［% ， ］ 9IEJ) 和80+@0/)K 等曾报道用糖基异硫氰酸酯与芳基（烷基）肼反应制得糖基3:3芳基（烷基） 硫代缩氨脲； ［ ］ ［’ * ((］ 5)/LA 等 报道了有关磷酰肼与烷基异硫氰酸酯的反应。在以往的工作 中，我们曾将 糖基引入磷酰肼类化合物，并测试了它们的某些生物活性。为了寻找新的生物活性化合物研究其结构 与活性的关系，本文选择葡萄糖、甘露糖、半乳糖（己糖），木糖（戊糖）及乳糖（二糖）作为合成的起始 物，将它们的异硫氰酸酯分别和膦酰二肼反应，按照-+A1?1 ( 所示路线全成了一系列未见报道的# ，# 23 二（糖基硫代亚脲基）芳基硫代膦酰二胺类化合物。 -