含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201308034 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 含吖啶基的单环β- 内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性 力瓦依丁•买合苏提a 穆赫塔尔•伊米尔艾山*,a 麦麦提依明•马合木提a 萨特瓦尔迪•赫力力a 刘华君b (a 新疆大学化学与化工学院 乌鲁木齐 830046) (b 新疆农业科学院经济作物研究所 乌鲁木齐 830091) 摘要 9- 吖啶基甲醛芳亚胺席夫碱分别与氯乙酰氯、苄氧乙酰氯在三乙胺作用下产生的烯酮发生[2＋2]环加成反应和 巯基乙酸的合环反应, 合成了 9 个 1-芳基-3-取代-4-(9-吖啶基)-氮杂环丁-2-酮衍生物 L1～L6 和 2-(9-吖啶基)-3-芳基- 1,3-噻唑烷-4-酮衍生物 T1～T3, 对所合成的化合物进行了体外抗癌活性和白细胞共同抗原活性筛选. 结构表明, 当样 品浓度为 10 μmol/L 时, 化合物 L4 对肿瘤细胞 HL-60 (Leucocythemia 人白血病细胞)生长的抑制率为 79.4%. 当样品浓 度为 20 μg/mL 时, 化合物 L5, L6 和 T3 对细胞分裂周期磷酸酯酶 Cdc25B (Cell division cycle 25B phosphatase) 的抑制率 分别为 80.64%, 99.75%和 99.34%. 当样品浓度为20 μmol/mL 时, 化合物 L6 和 T3 对 CD45 (leukocyte common antigen, LCA 白细胞共同抗原)蛋白酪氨酸磷酸酶 A 的抑制率分别为 86.12%和 91.03%. 在此基础上, 初步讨论了该类化合物的 构效关系. 关键词 吖啶基; β- 内酰胺; 噻唑啉酮; 合成; 生物活性 Synthesis and Bioactivity of Monocyclic β-Lactams and 4-Thiazolidinones Derivatives Containing Acridinyl Mahsud, Liwayidina Imerhasan, Mukhtar*,a Mahmud, Muhammad Amina Helil, Setiwaldia Liu, Huajunb a ( College of Chemistry and Chemical Engineering, Xinjiang University, Urumqi 830046) b ( Institute of Industrial Crops, Xinjiang Academy of Agricultural Sciences, Urumqi 830091) Abstrac