含吡唑取代基的1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201210012 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 含吡唑取代基的1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物的 合成及生物活性 姚明星a 安 悦*,a 闫 杰a 田 星b 魏 诗c (a 辽宁师范大学化学化工学院 大连 116029) (b 辽宁师范大学分析测试中心 大连 116029) (c 辽宁师范大学化学生命科学 大连 116029) 摘要 以 4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑的衍生物和 5-吡唑甲酸及其衍生物为原料, 设计合成 21 个未见报道的新的 3-取 代-6-吡唑基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物. 通过IR 和 1H NMR 及元素分析对化合物结构进行表征. 小麦芽鞘 法对目标化合物生长活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的生长活性; 抑菌活性测试结果表明部分 化合物表现出较好的抑菌活性. 其中化合物3g 和3h 的活性最好, 与氯霉素相似. 对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌 药物最低抑菌浓度(MIC 值) 3g 达到 6.25 和 3.13 mg/L, 3h 达到 12.5 和 6.25 mg/L. 关键词 1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑; 合成; 生物活性 Synthesis and Biological Activities of Novel Substituted-pyrazole 1,2,4-Triazolo[3,4-b]benzothiazole Yao, Mingxinga An, Yue*,a Yan, Jiea Tian, Xingb Wei, Shic a ( School of Chemistry and Chemical Engineering, Liaoning Normal University, Dalian 116029) b ( Analysis and Inspection Center , Liaoning Normal University, Dalian 116029) c ( School of Life Sciences, Liaoning Normal University, Dalian 116029) Abstract Twenty-one new derivatives have been synthesized using 3-substituted-4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazale and pyrazole carboxy