含氟喹啉酰胺类化合物的合成及杀菌活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201504025 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 含氟喹啉酰胺类化合物的合成及杀菌活性 倪 芸a 许天明*,b 钟良坤a 孔晓燕a 史建俊a 刘幸海a 孔小林b 姬文娟b 谭成侠*,a (a 浙江工业大学化学工程学院 杭州 310014) (b 中化蓝天浙江省化工研究院有限公司 杭州 310023) 摘要 为寻求具有较高生物活性的农药先导化合物, 笔者采用活性亚结构拼接方法设计合成一类含氟喹啉酰胺类化合 物. 以 5-氯靛红与 2,6-二氟苯乙酮为起始原料, 经过环合、酰化等多步反应, 得到 13 个未见文献报道的含氟喹啉酰胺 类化合物. 其结构均经 1H NMR 和 HRMS 确证. 初步生物活性测定结果表明, 在 50 mg/L 质量浓度下, 目标化合物对小 麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis) 、小麦赤霉病(Fusahum graminearum sehw) 、小麦纹枯病(Rhizoctonia cerealis) 、水 稻稻瘟病(Pyricularia grisea)均具有杀菌活性. 而部分化合物对小麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis) 的杀菌活性达到 90% 以上. 关键词 含氟喹啉; 酰胺类化合物; 合成; 杀菌活性 Synthesis and Fungicidal Activity of a Series of Fluorinated Quinoline Amide Compounds Ni, Yuna Xu, Tianming*,b Zhong, Liangkuna Kong, Xiaoyana Shi, Jianjuna Liu, Xinghaia Kong, Xiaolinb Ji, Wenjuanb Tan, Chengxia*,a a ( College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014) b ( Sinochem Lantian Zhejiang Research Institute of Chemical Industry Co. Ltd, Hangzhou 310023) Abstract To find new fungicidal lead compounds with high bioactivity, novel lead compounds were designed by active group splicing. The synthetic routes are as follows: 6-chloro-2-(2,6-difluorophenyl)quinoline-4-carbonyl chloride (