第四十章 β内酰胺类抗生素【参考】.pptVIP

常见细菌 金黄色葡萄球菌 草绿色链球菌 肺炎球菌 溶血性链球菌 白喉棒状杆菌 破伤风杆菌 脑膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟球菌 钩端螺旋体 炭疽杆菌 梅毒螺旋体 变形杆菌 伤寒杆菌 志贺痢疾杆菌 肠道沙门氏菌 铜绿色假单胞杆菌 大肠杆菌 Pilus(纤毛) flagellum（鞭子，鞭毛）peptidoglycan（肽聚糖）cytoplasm（细胞质）ribosome（核糖体）阴性菌外膜的化学成分为蛋白质, 磷脂和脂多糖，结构是由不对称的磷脂双层组成的单位膜, 单位膜的内叶完全由磷脂组成, 外叶由磷脂及脂多糖组成。 ampicillin氨比西林,氨苄青霉素benzyl苯甲基(即苄基) (二)、 半合成青霉素 2、耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（lucloxacillin） 特点 ? 耐酸 可口服 (除甲氧西林外) ?耐酶 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 ? 双氯西林作用最强 (二)、半合成青霉素 3、广谱青霉素类 该类药物系青霉素G的侧链引进氨基后，易于通过G－菌的外膜，对G＋和G －均有杀菌作用。 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等 ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G- 杆菌所致的 呼吸道感染、尿路感染。 (二)、半合成青霉素 4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰脲类青霉素。 特点:? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效; ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸 道 、胆道 及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞 菌所致 的感染如烧伤创面感染 (二)、半合成青霉素 5、主要作用于G-菌的青霉素 药物：美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin） 特点： ?. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 ?. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 小 结 各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性 天然青霉素：不耐酸不耐酶 耐酸青霉素类：耐酸不耐酶 耐酶青霉素类：耐酸耐酶 广谱青霉素类：耐酸不耐酶 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶 　三、头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核 为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结 构相同之处是均有一个β_内酰胺环，与青霉素相比它有 如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢 氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamando