功能化离子液体为载体液相合成RGD三肽.pdfVIP

第24卷第 10期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．24，No．10 2012年 10月 ChemicalResearchandApplication Oct．，2012 文章编号：1004—1656(2012)10—1613-04 ， 功能化离子液体为载体液相合成 ReD三肽 徐中义，陈 卓 ，李 梅，董 娴 (贵州师范大学化学与材料科学学院，贵州 贵阳 550001) 摘要：以甲基咪唑、氯乙醇和四氟硼酸钠为原料制备了含羟基的功能化离子液体 l一(2-羟乙基)-3一甲基咪唑四 氟硼酸盐([2-hydemim][BF4])，并以其为液相载体 ，精氨酸、甘氨酸和天冬氨酸为原料 ，探讨了液相支载合成 了精氨酰一甘氨酰-天冬氨酸三肽 (RGD)的新方法，最后在温和的条件下用氢氧化钠进行切割反应，得到了产 率和纯度较高的RGD三肽，目标化合物不需要进一步的色谱纯化 ，产率为84％，纯度为98％。 关键词：功能化离子液体；液相有机合成 ；载体 ；组合化学；精氨酰一甘氨酰一天冬氨酸 中图分类号：0629．72 文献标识码：A SolutionphasesynthesisofRGD tripeptideusing functionalizedionicliquidassupport XU Zhong—yi，CHEN Zhuo ‘，LIMei，DONGXian (SchoolofChemistryandMaterialsScience，GuizhouNormalUniversity，Guiyang550001，China) Abstract：Hydroxylfunctionalizedionicliquid1-(2-hydroxyethy1)-3-meth3limidazoliumtetrafluoroborate([2-hydemim][BF4]) waspreparedviamethylimidazolium，chlorohydrinandsodium tetrafluoroborateasmaterials．Takingarginyl，glycylandasparticacid asrawmaterials，solutionphasesynthesisofArg-GlyA·sptripeptide(RGD)usinghydroxylfunctionalizedionicliquidassuppoaWas developed．ThetragetcompoundWas obtainedingoodyieldsandhishpuritieswithoutchromatographicpurificationaftermildclear- agewithsodium hydroxideintetrahydrofuran atroom temperature．Thepurityofthetargetcompoundwas98％ andtheyieldwas 84％ ． Keywords：functionalizedionicliquid；liquid·phaseorganicsynhtesis；support；combinatorialchemistry；raginyl—glycyl—asparticacid 离子液体作为近年来新兴的一种绿色溶剂和 注l3 。以功能化的离子液体为载体的液相平行 催化剂，在许多种重要的有机合成反应中体现出 合成法综合了液相合成的优点(如：均相反应、可 了明显的优势：反应的选择性、速度和收率得到了 以用常规的分析方法跟踪反应的进程)和固相合 显著的提高，反应后处理方便，离子液体可回收使 成的优点(如：可以使用过量的试剂而使反应进行 用等 ¨ 。最近，针对特定反应而设计的功能性离 得更加完全、产物后处理简单)，因而在小分子液 子液体