爱博霉素B的全合成研究进展.pdfVIP

第 25卷 第 5期 化 学 研 究 中国科技核心期刊 2014年 9月 CHEM ICAL RESEARCH http：／／hxya．chinajourna1．net．crl 爱博霉素 B的全合成研究进展 ， 吕宜春 崔庆华 (1．山东化工职业学 院 化学212程系 ，山东 淄博 255400； 2．滨州市环境保护科学技术研究所，山东 滨州 256606) 摘 要：爱博霉素B是 16元环的大环内酯类化合物，以其独特的抗癌性能和复杂新颖的化学结构而受到越来越 多的化学工作者的关注 ，从发现至今 已有许多研究小组报道 了相关的全合成研究成果．本文作者综述了其合成 研究进展 ，分析了各合成路线的关键步骤 ，讨论 了某些路线的优缺点，并对该药的研究前景进行了展望． 关键词 ：爱博霉素 B；抗癌 ；全合成 ；研究进展 中图分类号：TQ463 ．3 文献标志码 ：A 文章编号：1008—1011(2014)05—0527—07 DoI：10．14oo2／j．hxya．2O14．05．018 Progressin totalsynthesisofEpothiloneB LV Yichun¨，CUIQinghua。 (1．DepartmentofChemicalEngineering，ShandongVocationalCollegeofChemicalEngineering，Zibo255400 Shandong，China；2．InstituteofEnvironmentProtectionScienceandTechnologyofBinzhouCity， Binzhou256606，Shandong，China) Abstract：EpothiloneBiSamacrolide．andithasattractedmoreandmoreattentionfrom chem— icalresearchers，duetoitsuniquenovelanti—cancerpropertiesandcomplexchemicalstructure． SeveralresearchteamshavereportedthetotalsynthesisofEpothiloneB．Thisreview focuses ontheresearch progressin thesynthesisofEpothiloneB．Thekeystepsofvarioussynthetic routesareanalyzed，andtheadvantagesanddisadvantagesofsomesyntheticroutesarebriefed． Moreover，suggestionsaregivenaboutthedevelopmenttrendofEpothiloneB． Keywords：EpothiloneB；anti—cancer；totalsynthesis；researchprogress 爱博霉素是一类 16元环的大环 内酯化合物，1993年 由德国生物技术公司 (GBF)研究 中心的科学家 HOFLE从纤维堆囊菌的培养液中分离得到，后来发现这些化合物能够杀死肿瘤细胞，其作用机理与紫杉醇 的机理相似 ，能够促进微管蛋白的聚合，形成稳定的细胞微管 ，抑制癌细胞的分裂 ，从而导致癌细胞死亡[1]． 通过对这类化合物的微管稳定作用效能与紫衫醇较为全面的离体试验 比较后发现 ：爱博霉素是一类具有促 微管蛋 白聚合特性、结构新颖 的抗肿瘤化合物[2]．与紫杉醇相 比，爱博霉素水溶性更好，便于配制和使用 ；结 构相对简单 ，容易通过全合成得到 ，因此爱博霉素作为极具潜力的抗癌新药，引起了全世界化学家、生物学家 及药学家的极大