萘酰亚胺类抗肿瘤药物与牛血清白蛋白相互作用的研究.pdfVIP

第 9期 化 学 世 界 · 537 · 萘酰亚胺类抗肿瘤药物与牛血清 白蛋 白相互作用的研究 汪 颖 ， 周春苗 ， 魏 来 ， 张业 中 ， 吴爱斌 ， 戴 捷 (长江大学 化学与环境工程学 院，湖北 荆州 434023) 摘 要 ：采用荧光光谱、位点竞争和圆二色谱等实验方法在模拟人体生理条件下研究 了三种萘酰亚 胺类抗肿瘤药物 (NADs)与牛血清 白蛋 白(BSA)之 间的相互作用。荧光猝灭结果表 明NADs对 BSA 的猝灭机制均为静态猝灭。由热力学参数 AS0，AH0可知疏水作用力是 NADs与 BSA 之间结合的主要作用力，但氢键和范德 瓦尔斯力不可忽略。位点竞争实验结果显示NADs与BSA 的结合部位均在 BSA的 SiteI位 。圆二色谱研究结果表 明三种药物均使 BSA 的 a一螺旋含量减 少 ，即BSA 的二级结构发生 了改变 。 关键词：萘酰亚胺类抗肿瘤药物；牛血清 白蛋 白；荧光猝灭；圆二色谱 中图分类号：O641．4 文献标志码 ：A 文章编号 ：0367-6358(2016)09—0537-05 StudyontheInteractionsbetweenNaphthalimide—based Anti—tumorDrugsandBovineSerum Albumin W ANG Ying， ZHOU Chun—miao， W EILai， ZHANG Ye—zhong ， WU Ai—bin。 DAIJie (CollegeofChemicalandEnvironmentalEngineering，YangtzeUniversity，HubeiJingzhou434023，China) Abstract：Theinteractionsbetweennaphthalimide-basedanti—tumordrugs(NADs)andbovineserum albu— min (BSA)wereinvestigatedbyfluorescencespectroscopy，sitemarkercompetitiveexperimentsandcircu— lardichroism undersimulativephysiologicalconditions．Theresultoffluorescencequenchingspectroscopy showedthequenching mechanismsofNADswerestatic．Therelativethermodynam icparametersofthe van’tHoffequationindicatedthathydrophobicforcewasthepredominantintermolecularforceinthebind— ingofNADstoBSA，whilevanderW aalsinteractionsandhydrogenbondscouldnotbeignored．Thesite markercompetitiveexperimentsconfirmedallthebindingsitesofNADstoBSA werelocatedinsiteI． Thecirculardichroism spectrademonstratedthatthepresenceofNADsdecreasedthe —helicalcontentof BSA andsuggestedthechangeofthesecondarystructureofBSA ． Keywords：naphthalim ide—basedanti—tumordrugs；bovineserum album in；fluorescencequenching；circu一 1ardiehroism 血清 白蛋 白(serum albumin，SA)在血浆 中大 处进而发挥药效 。牛血清 白蛋 白(bovineserum 量存在，具有结合和运输 内源性与外源性物质的功 albumin