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新型苯并咪唑衍生物的合成及其抗凝血活性
学兔兔
2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015
第10期，908～912 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．10，908—912
· 研究论文 ·
新型苯并咪唑衍生物的合成及其抗凝血活性
蔡志强，侯 旭，张 波，刘若灿
(沈阳工业大学石油化工学院，辽宁辽阳 111003)
摘要：以3-[(3-氨基4一甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料，与4一氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化
反应制得3-【【2一{[(4一氰基一3一氟苯取代基)甲基]一1一甲基-l 苯并咪唑_5·基}羰基】吡啶-2一基】氨基丙酸乙酯
(3a，3e)；3经水解和酰胺化反应制得3一【【【2-{[(4-氰基-3．．氟苯基)取代基]甲基}-1一甲基·1 苯并咪唑_5-
基】羰基】吡啶-2-基氨基】丙酰取代胺基(6a～6h)；6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍
生物(7a～7h)，其结构经 H NMR和HR-ESI-MS表征。抗凝血活性结果表明：7a和7c的抗凝血活性最好，其
am 值分别为(83．1±4．2)S和(8O．7±2．9)S，优于阳性对照药达比加群酯(75．3±2．1)S。
关 键 词：苯并咪唑；合成；抗凝血活性
中图分类号：0626．23 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511，2015．10．0908
Synthesis and Anticoagulant Activities
of Novel Benzimidazole Derivatives
CAI Zhi—qiang， HOU Xu， ZHANG Bo， LIU Ruo-can
(School of Petrochemical Engineering，Shenyang University of Technology，Liaoyang 1 1 1003，China)
Abstract：Ethyl 3-{2_[(4-cyano-3一fluorophenyl substituent)methy1]-1-methyl一Ⅳ-(pyfidin-2-y1)-
1 H-benzo[d]imidazole-5一carboxamido}propanoate(3a，3e)were prepared by cyclization of ethyl 3一
[3-amino-4-(methylamino)-N-(pyridin-2一y1)benzamido]propanoate with 2-(4-eyano-3-fluorophenyl
substituent)acetic acid．2一{3一[2一(4-Cyano-3一fluorophenyl substituent)methy1]-1-methyl-N一(pyri-
din-2一y1)-1 H·benzo[d]imidazole-5一carboxamido}propanamido substituent(6a～6h)were prepared
by hydrolysis and amidation from 3．Eight novel benzoimidazole derivatives(7a～7h)were synthe—
sized by cyclization react
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