2010年执业药师考试辅导《药物化学》讲义0801.docVIP

第八单元 （考点七）本课程重新组合考点，内容共分八个考点　　考点一：药物的通用名、分类和用途（对应考纲1和8）　　考点二：药物的化学名和化学结构（对应考纲1）　　考点三：药物的理化性质和稳定性（对应考纲1和2）　　考点四：药物的体内代谢及相互作用（对应考纲3）考点五：手性药物（对应考纲4）　　考点六：药物杂质及原因（对应考纲5），特殊管理药品和临床安全用药（对应考纲6）　　考点七：重要药物的构效关系（对应考纲7）　　考点八：药化总论（构效关系、结构修饰原理、前药等 ）（对应考纲9）　　考点七：重要药物的构效关系　　（对应考纲7）　　这部分的内容分散在各章中 　　83.最佳选择题　　下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的　　A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥　　B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥　　C.山莨菪碱结构中有6β–羟基　　D.中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱　　E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱　　复习相关构效关系 　　莨菪烷类药物构效关系　　　　1）6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱　　2）6,7位有氧桥，分子极性减少，增强中枢作用　　3）中枢作用强度顺序是：　　东莨菪碱（氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（羟基）　　83.最佳选择题　　答案 　　下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的　　A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥　　B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥　　C.山莨菪碱结构中有6β–羟基　　D.中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱　　E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 　　[答疑编号181080101]　　『正确答案』D 　　84.（多选题） 　　吗啡及合成镇痛药具以下哪些共同结构特征　　A.所有药物均含有哌啶环　　B.具有一个碱性中心，在生理pH条件下，部分解离 带正电荷　　C.具烃基链部分（吗啡结构中C15-C16部分）突出于环平面前方，与受体的凹槽相适应　　D.具有一个平坦的芳环结构　　E.3位都有羟基，与受体形成氢键 　　复习相关构效关系　　镇痛药的构效关系 　　三点结合　　　　　　1）一个碱性中心，在生理pH条件下，电离成阳离子，与受体阴离子 a 结合　　2）一个平坦苯环，与受体平坦区 b 结合　　3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，烷基链 （ 吗啡 C15 / C16 ） 凸出于平面，正好与受体凹槽 C 相适应　　84.（多选题）　　吗啡及合成镇痛药具以下哪些共同结构特征　　A.所有药物均含有哌啶环　　B.具有一个碱性中心，在生理pH条件下，部分解离 带正电荷　　C.具烃基链部分（吗啡结构中C15-C16部分）突出于环平面前方，与受体的凹槽相适应　　D.具有一个平坦的芳环结构　　E.3位都有羟基，与受体形成氢键 　　[答疑编号181080102]　　『正确答案』BCD 　　85.（最佳选择题）　　以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 　　A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强　　B.4位羧基和3位酮基是必需的药效团　　C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团　　D.6位F取代可增强对细胞的渗透力　　E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性　　复习相关构效关系 　　　　喹诺酮药物的构效关系 　　（1）A环是必需的药效团 　　（2）B环可以是苯、吡啶、嘧啶　　（3）1位的取代基是乙基或环丙基（后者活性强）　　（4）3位羧基和4位酮基是基本药效团　　（5）5位 氨基可提高吸收能力或组织分布 　　（6）6位F取代,改善对细胞的通透性　　（7）7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好　　（8）8位以氟、甲氧基 或与1位成环，增强活性　　85.（最佳选择题）　　以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系　　A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强　　B.4位羧基和3位酮基是必需的药效团　　C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团　　D.6位F取代可增强对细胞的渗透力　　E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性　　 　　[答疑编号181080103]　　『正确答案』B 　　86.哪些符合唑类抗真菌药构效关系（多选题）　　　　A.杂环为咪唑时活性最强　　B.R1、R2为二氧戊环活性最好但毒性大　　C.R1为醇时可增加抗深部感染的活性 　　D.杂环为三唑时活性比咪唑更强　　E.Ar为苯环时，4位或2位有卤素取代基活性好　　复习相关构效关系 　　唑类抗真菌药构效关系： 　　　　　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强　　2.氮唑环1位相连取代基 　　3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好　　4.R1、R2变化大，　　二氧戊环