2010年执业药师考试辅导《药物化学》讲义0901.docVIP

第九单元 （考点八）本课程重新组合考点，内容共分八个考点 　　考点一：药物的通用名、分类和用途（对应考纲1和8）　　考点二：药物的化学名和化学结构（对应考纲1）　　考点三：药物的理化性质和稳定性（对应考纲1和2）　　考点四：药物的体内代谢及相互作用（对应考纲3）考点五：手性药物（对应考纲4）　　考点六：药物杂质及原因（对应考纲5），特殊管理药品和临床安全用药（对应考纲6）　　考点七：重要药物的构效关系（对应考纲7）　　考点八：药化总论（构效关系、结构修饰原理、前药等 ）（对应考纲9） 　　考点八：药化总论（构效关系、结构修饰原理、前药等） （对应考纲9，第一章和第三章）　　一、前药 　　（一）什么是前药 　　一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物。　　（二）设计前药的目的 　　前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点，属于结构修饰，例：贝诺酯（原药阿司匹林）。　　（三）本身为生物前体药物，在体内经代谢为活性物质总结如下：　　奥司他韦、环磷酰胺、异环磷酰胺 、塞替哌、氟铁龙、卡莫氟；　　依那普利、福辛普利、洛伐他汀 、辛伐他汀；　　舒林酸、萘丁美酮 、芬布芬 ；　　奥美拉唑、维生素D3、维生素D2 、阿法骨化醇。　　练习题　　66.多选题 　　下列哪些药是前体药物　　A.卡托普利 　　B.马来酸依那普利　　C.福辛普利 　　D.赖诺普利　　E.奥美拉唑 　　[答疑编号181090101]　　『正确答案』BCE 　　复习相关药物：　　　　E.奥美拉唑，需进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物，在十二指肠吸收。　　　　68～70（配伍选择题）　　A.阿司匹林　　B.洛伐他汀　　C.舒林酸　　D.萘丁美酮　　E.布洛芬 　　68.是吲哚美辛生物电子等排体的衍生物，是前药 　　[答疑编号181090102]　　『正确答案』C 　　69.是非酸性的前体药物 　　[答疑编号181090103]　　『正确答案』D 　　70.内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式 　　[答疑编号181090104]　　『正确答案』B 　　复习相关药物 　　　　71.以下哪些药物是前药（多选题 ） 　　A.塞替哌　　B.卡莫氟　　C.异环磷酰胺　　D.甲磺酸伊马替尼　　E.环磷酰胺 　　[答疑编号181090105]　　『正确答案』ABCE 　　　　　　二、硬药和软药原理　　1.什么是硬药：具有活性，但在体内不发生代谢或化学转化的药物。（难以消除）　　2.什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物。（减少毒性）　　例：抗真菌药：氯化十六烷基吡啶鎓。　　　　3.软药与前药区别：　　软药：有活性，代谢转变为无活性的代谢物。　　前药：无活性，代谢转化为有活性的药物。　　95～97.（配伍选择题）（总结性的） 　　A.电子等排体　　B.前药　　C.软药　　D.硬药　　E.药物修饰　　95.具有活性，但在体内不发生代谢或化学转化的药物 　　[答疑编号181090106]　　『正确答案』D 　　96.具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物 　　[答疑编号181090107]　　『正确答案』C 　　97.无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物 　　[答疑编号181090108]　　『正确答案』B 　　三、药物的解离度对药效的影响（一章二节） 　　1.通常药物以非解离的形式被吸收；　　2.在不同部位， pH不同，影响药物的解离程度，药物解离常数（pKa）和体液介质的pH有关；　　3.弱酸性药物（如水杨酸、巴比妥类），在胃中难解离，在胃中易吸收；　　4.弱碱性药物（如奎宁、麻黄碱），在肠道易吸收；　　5.完全离子化的季铵盐，吸收差。　　87～89.（配伍选择题）　　　　87.在胃中的易被吸收 　　[答疑编号181090109]　　『正确答案』B 　　88.在肠道的吸收好 　　[答疑编号181090110]　　『正确答案』E 　　89.在胃肠道的吸收均不好 　　[答疑编号181090111]　　『正确答案』C 　　四、键合特性和药效的关系（第一章第三节） 　　1.药物与受体作用的键合形式分共价键和非共价键； 　　2.共价键是不可逆的，发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价键结合，产生细胞毒性；　　3.非共价键是可逆的，有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用，增加